Producten Rivaroxaban is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten (Xarelto, Xarelto vasculair). Het werd in 2008 goedgekeurd als het eerste middel in de groep van directe factor Xa-remmers. Lage dosis Xarelto vascular, 2.5 mg, werd in 2019 in veel landen geregistreerd. Structuur en eigenschappen Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) is een pure -enantiomeer … Rivaroxaban
Producten Mirabegron is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten met aanhoudende afgifte (Betmiga, VS: Myrbetriq). Het werd in 2012 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2014 in veel landen. Mirabegron was het eerste middel uit de bèta3-agonistgroep dat werd goedgekeurd voor de behandeling van een prikkelbare blaas. Het was oorspronkelijk bedoeld om… Mirabegron
Intestinale absorptie Na inname van een geneesmiddel moet eerst de werkzame stof vrijkomen. Dit proces wordt loslaten (bevrijding) genoemd en is een voorwaarde voor daaropvolgende absorptie. Absorptie (voorheen: resorptie) is de passage van een actief farmaceutisch ingrediënt vanuit de spijsverteringspulp naar de bloedbaan in de maag en darmen. Absorptie vindt voornamelijk plaats in … Absorptie
Producten Pasireotide is in de handel verkrijgbaar als injectable (Signifor, Signifor LAR). Het werd in 2012 goedgekeurd in de EU en in veel landen. Structuur en eigenschappen Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) is in het geneesmiddel aanwezig als pasireotide diaspartaat of als pasireotide pamoaat. Het is een cyclohexapeptide en een analoog van het hormoon somatostatine. Somatostatine … Pasireotide
Definitie en mechanismen Een farmacokinetische booster is een middel dat de farmacokinetische eigenschappen van een ander middel verbetert. Het is een gewenste geneesmiddelinteractie. Het kan zijn effecten op verschillende niveaus uitoefenen (ADME): Absorptie (opname in het lichaam). Distributie (distributie) Metabolisme en first-pass metabolisme (metabolisatie). Eliminatie (uitscheiding) Farmacokinetische versterkers kunnen de absorptie verhogen, de distributie naar een … Farmacokinetische booster
Producten Sofosbuvir is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten (Sovaldi). Het werd goedgekeurd in de Verenigde Staten en de EU in 2013 en in veel landen in 2014. De zeer hoge prijs van het medicijn is een bron van discussie geweest. Sofosbuvir wordt ook vast gecombineerd met ledipasvir (Harvoni). Goedkopere generieke geneesmiddelen zijn beschikbaar in … sofosbuvir
Producten Carvedilol is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Dilatrend, generiek). Het is sinds 1995 in veel landen goedgekeurd. Carvedilol wordt ook gecombineerd met ivabradine vast (Carivalan). Structuur en eigenschappen Carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) is een racemaat, waarbij beide enantiomeren deelnemen aan de farmacologische effecten. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat ... Carvedilol
Producten Geneesmiddelen die colchicine bevatten, zijn in veel landen niet meer op de markt. In het buitenland zijn medicijnen verkrijgbaar die geïmporteerd kunnen worden. Het kan ook mogelijk zijn om een geïmproviseerde formulering in een apotheek te bereiden (moeilijkheden: toxiciteit, stof). Stamplant Colchicine is de belangrijkste alkaloïde van de herfstkrokus (Colchicaceae), die het bijzonder overvloedig bevat in … Colchicine
Producten Carfilzomib is in 2015 in veel landen goedgekeurd als poeder voor de bereiding van een infuusoplossing (Kyprolis). Structuur en eigenschappen Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) bestaat als een kristallijne stof die praktisch onoplosbaar is in water. Het is een peptidederivaat, een tetrapeptide-epoxyketon. Epoxyketonen zijn derivaten van epoxomicine, een natuurlijke … Carfilzomib
Producten Olaparib is in 2014 in de Verenigde Staten en de EU goedgekeurd en in 2015 in veel landen in capsulevorm (Lynparza). Later werden ook filmomhulde tabletten geregistreerd. Structuur en eigenschappen Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Effecten Olaparib (ATC L01XX46) heeft antitumor- en cytotoxische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van PARP (poly-(ADP-ribose) … olaparib
Producten Elbasvir is in 2016 in veel landen goedgekeurd als vaste-dosiscombinatie met de proteaseremmer grazoprevir in filmomhulde tabletvorm (Zepatier). Structuur en eigenschappen Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Effecten Elbasvir (ATC J05AX68) heeft antivirale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan het virale eiwit NS5A (Non-Structural Protein 5A). In tegenstelling tot andere… Elbasvir
Producten Eletriptan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten (Relpax, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd. Structuur en eigenschappen Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) is een lipofiele methylpyrrolidinyltryptamine vervangen door een sulfonylbenzeen. Het is aanwezig in geneesmiddelen als eletriptanhydrobromide, een wit poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in ... Eletriptan
