Producten
Carfilzomib werd in 2015 in veel landen goedgekeurd als een poeder voor de bereiding van een oplossing voor infusie (Kyprolis).
Structuur en eigenschappen
Carfilzomib (C.40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) bestaat als een kristallijne stof die praktisch onoplosbaar is in water. Het is een peptidederivaat, een tetrapeptide-epoxyketon. Epoxyketonen zijn derivaten van epoxomicine, een natuurlijk product van actinomyceten.
Effecten
Carfilzomib (ATC L01XX45) heeft antitumorale, antiproliferatieve en pro-apoptische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan onomkeerbare en selectieve binding aan het 20S-proteasoom, het proteolytische kerndeeltje van het 26S-proteasoom. Proteasomen zijn grote eiwitcomplexen die worden afgebroken eiwitten in cellen.
Indicaties
In combinatie met lenalidomide en dexamethason voor de behandeling van recidiverend multipel myeloom (tweedelijns middel).
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Carfilzomib is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP en wordt gemetaboliseerd door peptidase en epoxidehydrolase.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten bloedarmoede, 피로, trombocytopenie, diarree, misselijkheid, koortskortademigheid, luchtweginfectie, hoestenen perifeer oedeem.
