Producten
Pasireotide is in de handel verkrijgbaar als injecteerbaar middel (Signifor, Signifor LAR). Het werd in 2012 in de EU en in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Pasireotide (C.59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) is in het geneesmiddel aanwezig als pasireotide diaspartaat of als pasireotide pamoaat. Het is een cyclohexapeptide en een analoog van het hormoon somatostatine. Somatostatine analogen zijn ontwikkeld omdat de endogene somatostatines zelf een zeer korte halfwaardetijd hebben van slechts enkele minuten. Daarentegen is de halfwaardetijd van pasireotide ongeveer 12 uur.
Effecten
Pasireotide (ATC H01CB05) remt de afgifte van ACTH (adrenocorticotropine) van neuro-endocriene tumoren. De effecten zijn te wijten aan de binding van het medicijn aan verschillende subtypen van de somatostatine receptor (hsst1,2,3,5) en vooral voor hsst5. Andere somatostatine-analogen, zoals octreotide (Sandostatine), binden met slechts matige affiniteit aan hsst5, de belangrijkste tumor-somatostatinereceptor.
Indicaties
- Als 2e lijns middel voor de behandeling van De ziekte van Cushing als chirurgische therapie niet mogelijk is.
- Voor de behandeling van acromegalie als 2e lijns agent.
Dosering
Volgens de professionele informatie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstig verminderde leverfunctie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Pasireotide is een substraat van P-glycoproteïne. Dienovereenkomstig drug-drug interacties met P-gp-remmers zijn mogelijk. Pasireotide zou het relatieve kunnen verlagen biobeschikbaarheid of ciclosporine. Het moet alleen met de nodige voorzichtigheid worden gecombineerd drugs die het QT-interval verlengen. Klinisch Grensverkeer of hart- snelheid wordt aanbevolen bij patiënten die pasireotide samen met drugs dat kan veroorzaken bradycardie. Tenslotte, dosis aanpassing van antidiabetica kan nodig zijn omdat pasireotide kan toenemen bloed glucose. Pasireotide wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden en wordt zelden gemetaboliseerd. Het heeft geen interactie met CYP450.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, pijn in de buik, galstenenreacties op de injectieplaats, hyperglykemie, suikerziekte mellitus, en 피로. Pasireotide kan het QT-interval verlengen en verlengen bloed glucose levels.
