Producten
Calcitriol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules (bijv. Rocaltrol) en als zalf voor psoriasis (Silkis). Het actieve ingrediënt is sinds 1978 in veel landen goedgekeurd. De drank is sinds 2012 niet meer op de markt. Het gehalte aan actieve ingrediënten kon pas aan het einde van de houdbaarheidsperiode worden gegarandeerd. Capsules zijn een mogelijke vervanging voor de oplossing. Indien gewenst dosis kunnen er niet mee worden bereikt, afhankelijk van de indicatie is een overstap naar de pro-drug cholecalciferol, die in de handel verkrijgbaar is in de vorm van druppels, mogelijk. In dit geval is een dosis afstelling is noodzakelijk. Een nadeel van cholecalciferol is echter dat metabole omzettingsstappen in de lever en nier naar calcitriol zijn nodig, die afhankelijk zijn van de orgaanfunctie (zie onderstaande figuur). Het is bekend dat endogene vorming van calcitriol is verminderd bij nieraandoeningen zoals nierinsufficiëntie en bij hypoparathyreoïdie. Cholecalciferol is niet goedgekeurd voor alle indicaties van calcitriol. Andere opties:
- Overschakelen naar alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol, Duitsland, druppels), die wordt gemetaboliseerd in de lever.
- Import van vloeibare doseringsvormen uit het buitenland (USA).
- Productie van magistrale formuleringen (moeilijkheid: onstabiele substantie, hoge kosten).
Structuur en eigenschappen
Calcitriol (C.27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) is een cholecalciferol gehydroxyleerd op twee posities. Het is aanwezig in de vorm van witte kristallen die praktisch onoplosbaar zijn in water. De stof is gevoelig voor lucht, warmte en licht.
Effecten
Calcitriol (ATC A11CC04) is de actieve metaboliet van cholecalciferol (= vitamine D3), die in het lichaam wordt gevormd door een tweevoudige hydroxylering op positie 1 en 25. Hydroxylering vindt eerst plaats in de lever op positie 25 en vervolgens in de nier op positie 1. Vitamine D speelt een cruciale rol bij de regulering van calcium en fosfaat evenwicht en bevordert de botmineralisatie door te verhogen absorptie in de darm en reabsorptie in de nier.
Indicaties
- Postmenopauzale osteoporose
- Rachitis
- Renale osteodystrofie bij chronisch nierfalen.
- Hypoparathyreoïdie, pseudohypoparathyreoïdie.
- Als zalf: psoriasis
Bijwerkingen
Vanwege de hogere potentie is het risico op het ontwikkelen van hypercalciëmie verhoogd in vergelijking met cholecalciferol, en calcitriol kan acute of chronische vitamine D toxiciteit.
