Producten
Lixisenatide werd goedgekeurd als een subcutane oplossing voor injectie in de EU in 2012, in de Verenigde Staten in 2016 en in veel landen in 2017 (Lyxumia). Lixisenatide wordt ook gecombineerd met insuline glargine; zie iGlarLixi (Suliqua).
Structuur en eigenschappen
Lixisenatide is een peptide en GLP1-analoog van 44 aminozuren dat, zoals exenatide, werd ontwikkeld uitgaande van exendin-4, een polypeptide van de speeksel van de Noord-Amerikaanse Gila-hagedis. Lixisenatide heeft een langere halfwaardetijd van ongeveer drie uur en een hogere bindingsaffiniteit dan het natuurlijke substraat GLP-1.
Effecten
Lixisenatide (ATC A10BX10) heeft bloed glucose-verlagende en antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GLP-1-receptor, een GPCR (G-proteïne-gekoppelde receptor). Deze receptor wordt ook geactiveerd door de incretine GLP-1. GLP-1-receptoragonisten:
- Promoten insuline secretie van bètacellen van de pancreas.
- Kleiner worden glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose release door de lever (verlaging van gluconeogenese).
- Laat uw omzet insuline gevoeligheid.
- Langzame maaglediging, waardoor de snelheid waarmee glucose komt in de bloedbaan.
- Verhoog de verzadiging (centraal), verminder het hongergevoel en kan bijdragen aan gewichtsverlies.
GLP-1-receptoragonisten hebben de neiging om minder te veroorzaken hypoglycemie omdat hun effect pas optreedt als de glucosespiegels verhoogd zijn. De oraal beschikbare gliptines (zie daar) remmen de afbraak van GLP-1, waardoor de effecten ervan worden versterkt.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags subcutaan geïnjecteerd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, diarree en hoofdpijn. Hypoglykemie komt alleen voor in combinatie met sulfonylurea or insulines.