exenatide

Producten

Exenatide is in de handel verkrijgbaar als injecteerbaar middel (Byetta, Bydureon). Het werd in 2005 in de Verenigde Staten goedgekeurd als het eerste middel in de GLP-1-receptoragonistgroep (Byetta). In veel landen werd het medicijn een jaar later geregistreerd. De langwerkende Bydureon Pen werd in 2012 in veel landen goedgekeurd, met aanvullende goedkeuring als auto-injector in 2020 (Bydureon BCise).

Structuur en eigenschappen

Exenatide (C.184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) is een synthetisch peptide bestaande uit 39 aminozuren. De stof was oorspronkelijk afgeleid van het gif van de Gila-kreeftachtigenhagedis (Gila-monster). Het natuurlijke peptide wordt exendin-4 genoemd. Exenatide is gerelateerd aan de incretine glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) en heeft een sequentiehomologie van 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide heeft een veel langere halfwaardetijd en werkingsduur dan GLP-1 omdat het niet wordt afgebroken door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

Effecten

Exenatide (ATC A10BX04) heeft bloed glucose-verlagende en antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GLP-1-receptor, een GPCR (G-proteïne-gekoppelde receptor). Deze receptor wordt ook geactiveerd door de incretine GLP-1. GLP-1-receptoragonisten:

  • Promoten insuline secretie van bètacellen van de pancreas.
  • Kleiner worden glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose release door de lever (verlaging van gluconeogenese).
  • Laat uw omzet insuline gevoeligheid.
  • Langzame maaglediging, waardoor de snelheid waarmee glucose komt in de bloedbaan.
  • Verhoog de verzadiging (centraal), verminder het hongergevoel en kan bijdragen aan gewichtsverlies.

GLP-1-receptoragonisten hebben de neiging om minder te veroorzaken hypoglycemie omdat hun effect pas optreedt als de glucosespiegels verhoogd zijn. De oraal beschikbare gliptines (zie daar) remmen de afbraak van GLP-1, waardoor de effecten ervan worden versterkt.

Indicaties

Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt subcutaan geïnjecteerd. Byetta moet tweemaal daags worden toegediend. Voor Bydureon is eenmaal per week aanbrengen voldoende.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Exenatide vertraagt ​​de maaglediging en kan dus de werking van absorptie van andere drugs.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hypoglycemie in combinatie met andere antidiabetica, hoofdpijnreacties op de injectieplaats, misselijkheid, braken, diarree en constipatie.