Producten
Fosamprenavir is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhuld tablets (Telzir). Het is sinds 2005 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Fosamprenavir (C.25H36N3O9PS, mr = 585.6 g / mol) aanwezig in drugs als fosamprenavir calcium. Het is een pro-drug die snel wordt omgezet in de darm slijmvlies aan de actieve metaboliet amprenavir. Amprenavir zelf (Agenerase) is in veel landen niet meer in de handel verkrijgbaar.
Effecten
Fosamprenavir (ATC J05AE07) heeft antivirale eigenschappen. De effecten van de actieve metaboliet amprenavir zijn te wijten aan competitieve remming van hiv-protease, wat belangrijk is voor virale rijping en dus een centrale rol speelt bij virale replicatie. Amprenavir wordt afgebroken door CYP3A4. De CYP-remmer ritonavir wordt gelijktijdig toegediend om de afbraak te remmen en zo de plasmaconcentraties van amprenavir te verhogen.
Indicaties
In combinatie met lagedosis ritonavir voor de behandeling van hiv-infectie als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie.
Dosering
Volgens de SmPC. Medicijnen worden gewoonlijk tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid gecontra-indiceerd
- Fosamprenavir mag niet worden toegediend met CYP3A4- of CYP2D6-substraten, die een nauw therapeutisch bereik hebben. Combinatie met de CYP-inductoren rifampicine en Sint-janskruid en sommige statines is ook niet aangegeven.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Fosamprenavir heeft een hoog potentieel voor interactie. Het is een substraat en ook een remmer van CYP3A4. ritonavir is ook een CYP-substraat en -remmer.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten diarree, hypercholesterolemie, verhoging van triglyceriden, lever enzymverhoging, huid uitslag, hoofdpijn, duizeligheid, sensorische stoornissen in de mond, 피로, misselijkheid, braken en pijn in de buik.
