Fluvastatine

Producten

Fluvastatine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules en aanhoudende afgifte algemeen tablets (Merkloos product). Het is sinds 1993 in veel landen goedgekeurd. De verkoop van de originele Lescol werd in 2018 door Novartis stopgezet.

Structuur en eigenschappen

Fluvastatine (C.24H26FNO4, Mr = 411.5 g / mol) aanwezig in drugs als fluvastatine natrium, een wit of lichtgeel tot bleek roodachtig geel, zeer hygroscopisch, amorf of kristallijn poeder dat is oplosbaar in water. Fluvastatine is een gefluoreerd indoolderivaat en was de eerste statine die volledig werd gesynthetiseerd.

Effecten

Fluvastatine (ATC C10AA04) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het verlaagt totaal cholesterol, LDL, apolipoproteïne B, triglyceriden en stijgingen HDL. De effecten zijn te wijten aan remming van endogene vorming van cholesterol door competitieve remming van het enzym HMG-CoA-reductase.

Indicaties

  • Voor de behandeling van aandoeningen van het vetmetabolisme (primair hypercholesterolemieprimaire gemengde dyslipidemie, heterozygote familiaire hypercholesterolemie).
  • Bij volwassenen met coronair slagader ziekte om het risico van herhaalde coronaire revascularisatieprocedure te verminderen.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De capsules worden 's avonds of voor het slapengaan ingenomen. De aanhoudende afgifte tablets worden eenmaal daags op elk moment van de dag toegediend, ongeacht de maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Actieve leverziekte
  • Onverklaarbare en aanhoudende verhoging van serumtransaminasen.
  • Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Fluvastatine wordt afgebroken via verschillende CYP450-isozymen. De bijdrage van CYP3A4 wordt als ondergeschikt beschouwd, en dus als geneesmiddel interacties zijn onwaarschijnlijk. Fibraten zoals bezafibraat kan de fluvastatineconcentraties verhogen en het risico op myopathie verhogen. Andere interacties zijn beschreven met fluconazol, ciclosporineionenuitwisselingsharsen, en rifampicine.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen zoals indigestie, pijn in de buik, misselijkheid, Maagzuur, constipatie, winderigheid, diarree, centrale storingen zoals hoofdpijn, 피로, slapeloosheid, duizeligheid en verhoogd lever enzymen. Zeer zelden kan levensbedreigende desintegratie van skeletspieren (rabdomyolyse) optreden met statines.