Producten
Dextromethorphan is verkrijgbaar in de vorm van tablets, zuigtabletten, aanhoudende afgifte capsules, siroop en druppels, onder anderen (in veel landen bijvoorbeeld Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, combinatiepreparaten). De eerste drugs kwam in de jaren 1950 op de markt.
Structuur en eigenschappen
Dextromethorfan (C.18H25NEE, M.r = 271.4 g / mol) werd ontwikkeld als een analoog van codeine en heeft een morfinische ruggengraat. Het is een 3-methoxyderivaat van levorfanol. Dextromethorfan is meestal aanwezig in drugs als dextromethorfan hydrobromide monohydraat, een wit kristallijn poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effecten
Dextromethorphan (ATC R05DA09) heeft hoesten-irriterende eigenschappen in het hoestcentrum in de medulla oblongata van de hersenstam. Effecten worden gedeeltelijk toegeschreven aan niet-competitief antagonisme op de -methyl-D-aspartaat (NMDA) -receptor en agonisme op de sigma-1-receptor. Dextromethorphan remt ook de heropname van serotonine en noradrenaline en interageert met subtypes van de nicotine acetylcholine receptor. Het is structureel een opioïde, maar bindt niet of slecht aan opioïde receptoren. De -gedemethyleerde actieve metaboliet dextrorphan is substantieel betrokken bij de effecten. De werkingsduur is ongeveer zes uur.
Indicaties
Voor de behandeling van niet-productieve (droge) prikkels hoesten. Dit artikel verwijst naar het gebruik ervan als een hoesten onderdrukker. Dextromethorphan is in sommige landen ook in vaste combinatie goedgekeurd kinidine sulfaat voor de behandeling van pseudobulbaire affectstoornis (Nuedexta). Zie onder dextromethorfan en kinidine sulfaat.
Dosering
Volgens de SmPC. Medicijnen worden gewoonlijk drie tot vier keer per dag na de maaltijd ingenomen. De laatste dosis wordt toegediend voor het slapen gaan. In de handel zijn ook vertraagde doseringsvormen verkrijgbaar, die het actieve ingrediënt vertraagd afgeven en daarom alleen 's ochtends en' s avonds moeten worden ingenomen.
Misbruik en overdosis
Dextromethorphan wordt misbruikt als een bedwelmend, vooral bij adolescenten. Bij overdosering kunnen psychotrope effecten zoals euforie, hallucinaties, en dissociatie ("uittredingservaring") treden op vanaf ongeveer 120 mg. De effecten zijn vergelijkbaar met die van ketamine en fencyclidine. Experimenteren wordt afgeraden vanwege de volksgezondheid risico's verbonden aan overdosering. Symptomen zijn onder meer:
- Vermoeidheid, duizeligheid
- Ademhalingsdepressie
- Tachycardie, hoog / diep bloed druk.
- Wazig zien, nystagmus
- Ataxia
- krampen
- Verhoogd risico op serotoninesyndroom
- Agitatie, rusteloosheid, prikkelbaarheid.
- Hallucinaties, psychose
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Gelijktijdige behandeling met een MAO-remmer of met een serotoninerge medicatie.
- Borstvoeding
- Kinderen jonger dan 1 jaar (afhankelijk van de doseringsvorm en dosering).
- Luchtwegaandoeningen met slijmvorming of obstructie, luchtwegen Depressie, ademhalingsinsufficiëntie.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Dextromethorfan is een substraat van CYP2D6 en de metaboliet 3-methoxymorfinan is een CYP2D6-remmer. Dextromethorfan ondergaat high first-pass metabolisme in de lever. Alcohol kan de bijwerkingen. Gelijktijdig gebruik van serotoninerge drugs is gecontra-indiceerd (serotonine syndroom). Combinatie met secretolytica is niet aan te raden.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, constipatie, 피로en duizeligheid. Farmacogenetica: bij langzame metaboliseerders (CYP2D6-polymorfisme), eliminatie is vertraagd en de halfwaardetijd is aanzienlijk verlengd. Dit verhoogt de kans op bijwerkingen.
