Producten
esketamine neusspray werd in 2019 in de VS en EU goedgekeurd en in 2020 in veel landen (Spravato).
Structuur en eigenschappen
-Ketamine is de pure -enantiomeer van ketamine (C.13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). De racemate ketamine is een cyclohexanon derivaat afgeleid van fencyclidine ("Angel dust"). Het is een keton en een amine en is aanwezig in de neusspray als esketaminehydrochloride, een witte kristallijne poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.
Effecten
Esketamine (ATC N06AX27) heeft antidepressivum eigendommen. In tegenstelling tot traditioneel antidepressiva, het heeft een snelle begin van de actie in het bereik van uren en een ander werkingsmechanisme. De effecten zijn gebaseerd op niet-selectieve en niet-competitieve antagonisme bij -methyl-D-aspartaat (NMDA) receptoren. Dit resulteert in een voorbijgaande toename van glutamaat vrijlating. Daarnaast tal van andere interacties met andere receptorsystemen zijn beschreven. Esketamine heeft een hogere affiniteit voor de NMDA-receptor dan de -enantiomeer. De halfwaardetijd is in het bereik van 7 tot 12 uur.
Indicaties
In combinatie met een SSRI or NRIS voor de behandeling van therapieresistente major Depressie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt intranasaal toegediend en via de neusslijmvlies. Dit vermijdt parenteraal administratie, vermindert de dosis, en omzeilt het probleem van lage orale biobeschikbaarheid. De therapie vindt plaats onder toezicht van een zorgverlener. Niets mag minstens twee uur voor de behandeling worden gegeten en niets mag 30 minuten ervoor worden gedronken, omdat misselijkheid en overgeven kan voorkomen als bijwerkingen.
Misbruik
Ketamine en esketamine worden misbruikt als bedwelmende middelen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Patiënten bij wie een toename van bloed druk of intracraniale druk vormt een ernstig risico.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met centraal depressivum drugs, genotmiddelen, en agenten die toenemen bloed druk. Esketamine is een substraat van CYP450-iso-enzymen, met name CYP2B6 en CYP3A4.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten duizeligheid, misselijkheid, dissociatie, hoofdpijnslaperigheid, duizeligheid, smaak stoornis, hypesthesie en braken.
