Definitie
Nadat een medicijn is ingenomen, gaat het door de slokdarm naar de maag en in de dunne darm Daar moet het actieve ingrediënt eerst uit de doseringsvorm worden afgegeven. Dit is de voorwaarde voor opname in de bloedbaan via de cellen van de slijmvlies De doseringsvorm oefent dus een beslissende invloed uit op de farmacokinetiek en biobeschikbaarheid, dwz op de mate en snelheid waarmee het actieve ingrediënt het systemische binnenkomt circulatie.
Verval
De schil van capsules is meestal gemaakt van gelatine Het lost onder invloed van warmte en vloeistof op om de inhoud, bijvoorbeeld een boete, vrij te geven poeder. Tablets vallen na inname uiteen in kleinere deeltjes. Om dit proces mogelijk te maken of te versnellen, worden er zogenaamde desintegratiemiddelen aan toegevoegd als hulpstoffen. Dit kunnen bijvoorbeeld zetmelen en celluloses zijn, die bij contact met opzwellen water Desintegratie vergroot het oppervlak en verbetert het oplossen van de actieve ingrediënten. In het geval van tabletswordt onderscheid gemaakt tussen uiteenvallen in grove deeltjes (korrels) en de daaropvolgende uiteenvallen in kleine deeltjes. Sommige actieve ingrediënten bereiken de maag en darmen al in kleine deeltjes of in oplossing. Waaronder solutions, schorsingen, stropen, smeltbaar tablets, dispergeerbare tabletten, kauwtabletten en opgelost bruistabletten. De begin van de actie kan sneller zijn omdat er een stap is voorzien.
Oplossing (ontbinding)
De volgende stap is dat het actieve ingrediënt in oplossing gaat. Dit wordt ontbinding genoemd. De oplosbaarheid van actieve ingrediënten is afhankelijk van verschillende factoren. Waaronder:
- Fysisch-chemische eigenschappen van het medicijn: lipofiliteit, kristalvorm, medicijnzout (ionisatie), deeltjesgrootte, pKa.
- Doseringsvorm, hulpstoffen
- Gastro-intestinale omgeving: spijsverteringssap, gal, gal zouten, pH.
- Inname met of zonder voedsel, vullende toestand van de maag.
- Transittijd
- Interacties met andere geneesmiddelen
Absorptie van het actieve ingrediënt uit het lumen vermindert de concentratie in de darm. Tegelijkertijd wordt het medicijn continu verwijderd met de bloed Dit verhoogt de oplosbaarheid van het medicijn vanwege de concentratie verloop. Veel actieve ingrediënten worden geïoniseerd in het medicijn, in de vorm van actief ingrediënt zouten, omdat dit hun oplosbaarheid verhoogt. Opgemerkt moet worden dat een kleine hoeveelheid van het actieve ingrediënt direct uit de nog niet gedesintegreerde tablet in oplossing kan gaan.
