Astemizol is een zogenaamd antihistaminicum, dat wordt gebruikt om allergieën symptomatisch te behandelen. Dit medicijn is echter niet meer op de Duitse markt verkrijgbaar.
Wat is astemizol?
Astemizol is een zogenaamd antihistaminicum, dat wordt gebruikt om allergieën symptomatisch te behandelen. Astemizol is zowel een H1-receptorantagonist als een antihistaminicum van de tweede generatie. Door het histamine receptoren, astemizol elimineert of in ieder geval verzwakt de vorming van de neurotransmitter histamine. In tegenstelling tot preparaten van de eerste generatie, kan astemizol de bloed-hersenen barrière en kan dus niet de centrale binnengaan zenuwstelsel Astemizole kwam, net als soortgelijke preparaten, in 1984 op de markt. In Duitsland en Oostenrijk werd dit preparaat onder de merknaam Hisamanal op de markt gebracht. Inmiddels is dit preparaat in de meeste landen van de markt gehaald. De reden: in zeldzame gevallen kan het een sterke wisselwerking hebben met sommige enzymremmers. Er wordt echter verder onderzoek gedaan met het medicijn. Een mogelijk toepassingsgebied in de toekomst zou de tumor kunnen zijn therapie.
Farmacologische werking
Astemizol is gebruikt om allergische reacties te behandelen conjunctivitis, allergische rhinitis, daar koorts, en netelroos en oraal toegediend. Het actieve ingrediënt bindt H1-receptoren in bloed schepenbronchiale spieren, maagdarmkanaal, en baarmoeder In het maagdarmkanaal wordt astemizol snel door het lichaam opgenomen, waardoor het een halfwaardetijd heeft van slechts 24 uur. Omdat het actieve ingrediënt aan een receptor bindt, wordt astemizol een competitieve antagonist genoemd. Met andere woorden, het actieve ingrediënt bezet de receptoren en vormt er een complex mee. Door de neurotransmitter histamine van de H1-receptoren heeft astemizol een anti-allergisch effect. Dit betekent dat symptomen zoals jeuk, zwelling en roodheid van de huid komen niet voor. Bovendien heeft het preparaat een anticholinerge werking omdat het ook op de muscarinereceptoren wordt gedoseerd. Dit is een membraanresistente receptor waarin acetylcholine, een van de belangrijkste neurotransmitters in het menselijk organisme, wordt geproduceerd. Dit speelt een belangrijke rol bij de overdracht van excitatie tussen zenuwen en spieren, bijvoorbeeld. Deze boodschappersubstantie is gekoppeld aan tal van cognitieve processen en is daarom ook een belangrijke factor in verband met ziekten zoals Alzheimer ziekte. Dit komt omdat deze ziekte zich ook manifesteert door een tekort aan die boodschappersubstantie.
Medische toepassing en gebruik
Het medicijn astemizol werd gebruikt om het effect van het te verzwakken of volledig te annuleren neurotransmitter histamine De belangrijkste toepassing wordt beschouwd als de behandeling van allergische symptomen. Deze omvatten jeuk en roodheid van de huid huid net zoals ontsteking van het lichaam en bindvlies van het oog. Eerste generatie H1 antihistaminica werden vervangen door preparaten zoals astemizole omdat de eerste de bloed-hersenen barrière heel gemakkelijk, waardoor de actieve ingrediënten de centrale binnendringen zenuwstelsel snel. Dit verminderde de mogelijke bijwerkingen aanzienlijk. Preparaten van de tweede generatie, zoals astemizol, zijn inmiddels in Duitsland en veel andere landen van de markt gehaald en vervangen door nieuwere preparaten. Deze veroorzaken minder bijwerkingen en bieden ook nog meer therapeutische voordelen. Vanwege de relatief lange halfwaardetijd van 24 uur bood astemizol patiënten die het medicijn verdroegen het voordeel dat eenmaal daags administratie was voldoende. Uitscheiding van het medicijn, dat door het lichaam werd geabsorbeerd, voornamelijk in het maagdarmkanaal, vond plaats via de ontlasting.
Risico's en bijwerkingen
Naast mildere bijwerkingen zoals droog mond, 피로en gastro-intestinale stoornissen had astemizol voornamelijk cardiale bijwerkingen. Bijvoorbeeld naast hartritmestoornissen, het medicijn zou kunnen veroorzaken hartstilstand or ventriculaire fibrillatie Hoewel deze bijwerkingen zelden voorkwamen, waren ze zeer ernstig. Om deze reden werd het gebruik van astemizol in tal van landen volledig stopgezet en in andere sterk verminderd. Bijwerkingen die van invloed zijn op de hart- zijn bijzonder ernstig bevonden bij patiënten die hieraan hebben geleden lever schade of QT-verlenging. De reden hiervoor is dat kalium kanalen zijn geblokkeerd binnen de hart- spier.In extreme gevallen kan deze blokkering leiden tot torsades de pointes tachycardie, die wordt gemanifesteerd door een hart- snelheid van 150 slagen per minuut. In extreme gevallen kan dit overgaan tot ventriculaire fibrillatie, waardoor een levensbedreigende situatie voor de patiënt ontstaat.
