Producten
Abiraterone is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhuld tablets (Zytiga). Het is sinds 2011 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Abirateronacetaat (C.26H33NEE2, Mr = 391.5 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water Het is een prodrug en wordt in het lichaam snel gebiotransformeerd tot de actieve metaboliet abirateron. De reden voor het toedienen van de prodrug is de verhoogde biobeschikbaarheid van de voorloper.
Effecten
Abirateron (ATC L02BX03) remt CYP17 in de testes, bijnieren en prostaat tumorweefsel, leidend tot blokkering van de synthese van androgenen zoals testosteron en dihydrotestosteron. in tegenstelling tot ketoconazol, het is selectiever. androgenen zorgen voor een groeistimulus voor tumorcellen. Abirateron remt hormoonafhankelijke tumorgroei.
Indicaties
Voor de behandeling van gevorderde metastasen prostaat kanker Abirateronacetaat wordt toegediend in combinatie met glucocorticoïden.
Dosering
Volgens de SmPC. Abirateronacetaat wordt eenmaal daags ingenomen. Het is verplicht dat het wordt toegediend vastend omdat voedsel enorm toeneemt biobeschikbaarheid Het mag niet eerder dan twee uur na een maaltijd worden ingenomen. Er mag gedurende ten minste een uur na inname geen voedsel worden gegeten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Hartfalen (NYHA III en IV)
Bij geslachtsgemeenschap met een vrouw in de vruchtbare leeftijd, moeten beide a condoom en een andere betrouwbare methode van anticonceptiemiddel vereist. Raadpleeg het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Abirateronacetaat mag niet met voedsel worden ingenomen (zie hierboven). Het remt CYP1A2 en CYP2D6 sterk en remt CYP3A4 zwak. Concentraties van het CYP2D6-substraat dextromethorfan worden sterk verhoogd wanneer ze worden gecombineerd.
Bijwerkingen
Abirateronacetaat verhoogt de mineralocorticoïde niveaus en veroorzaakt hypertensie, hypokalemia, en vochtretentie, naast andere effecten. Gelijktijdig toegediend glucocorticoïden zoals prednison en prednisolon kunnen deze bijwerkingen verminderen (vandaar de combinatie). Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten Urineweginfectie, hypokalemia, hypertensieperifeer oedeem, hypertriglyceridemie, hart- mislukking, anginaaritmie, boezemfibrilleren, tachycardie, en verheven lever enzymen.
