Producten
Tacrolimus is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsulescapsules met aanhoudende afgifte, aanhoudende afgifte tablets, als een geconcentreerde oplossing voor infusie, zoals korrels, en als een zalf (Prograf, algemeen, Advagraf, Protopic, generiek, Modigraf). Het is sinds 1996 in veel landen goedgekeurd. Dit artikel verwijst naar oraal gebruik; zie ook Actueel Tacrolimus (Protopic zalf).
Structuur en eigenschappen
Tacrolimus (C44H69NEE12 - H.2O Mr = 822.0 g / mol) is een complex macrolide met een 23-ledige ring gevormd door de schimmelachtige bacterie. Het is aanwezig in drugs as tacrolimus monohydraat, witte kristallen of een kristallijne poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Tacrolimus (ATC D11AX14) heeft immunosuppressieve eigenschappen. Het remt de activering en functie van T-lymfocyten, T-helpercellen en cytotoxische lymfocyten, die verantwoordelijk zijn voor transplantaatafstoting. Bovendien kan de vorming van lymfokinen (bijv. Interleukine, interferonen) is verminderd. De effecten zijn te wijten aan intracellulaire binding aan FKBP-12, en het complex vormt calcineurine op de fosfatase, waardoor signaaltransductie en transcriptie worden geremd.
Indicaties
Ter preventie van lever, nier en hart- transplantaat afstoting. Voor de behandeling van transplantaatafstoting en afstotingsreacties.
Dosering
Volgens de SmPC. De niet-achterlijken capsules worden tweemaal daags 's morgens en' s avonds toegediend; de capsules met verlengde afgifte worden eenmaal daags 's ochtends ingenomen. Het medicijn moet worden ingenomen vastend, 1 uur voor of 2-3 uur na de maaltijd. De aanhoudende afgifte capsules mag alleen worden toegediend aan stabiele nier- of lever transplantatiepatiënten die eerder zijn behandeld met Prograft.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Tacrolimus wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4. Passend interacties zijn mogelijk met CYP-remmers en inductoren. Remmers kunnen leiden tot een verhoging van en bijwerkingen, en remmers kunnen in het ergste geval transplantaatafstoting veroorzaken. Daarom aandacht voor drug-drug interacties tijdens de therapie is essentieel. Andere interacties zijn beschreven vanwege high eiwitbinding en met nefrotoxische en neurotoxische middelen, ciclosporine, kalium, vaccins en pentobarbital en fenazon.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, hoge bloeddruk, slapeloosheid, tremor, hoofdpijnhyperglykemie, glucose onverdraagzaamheid, suikerziekte mellitus, hyperkaliëmie, en verminderde nierfunctie. immunosuppressiva het risico op het ontwikkelen van infecties en maligniteiten verhogen. Tacrolimus is nefrotoxisch en neurotoxisch. Er worden tal van andere bijwerkingen waargenomen.
