Producten
Tacrolimus is in de handel verkrijgbaar voor uitwendig gebruik als zalf in twee concentraties (Protopic). Het is sinds 2001 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Tacrolimus (C44H69NEE12 - H.2O Mr = 822.0 g / mol) is een complex macrolide gevormd door de schimmelachtige bacterie. Het is aanwezig in drugs as tacrolimus monohydraat, witte kristallen of een kristallijne poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Tacrolimus (ATC D11AH01) is immunosuppressief en ontstekingsremmend. De effecten zijn te wijten aan de binding aan het cytoplasmatische immunofiline FKBP-12, dat de fosfatase calcineurine remt, de activering en differentiatie van T-cellen blokkeert en de synthese van ontstekingsmediatoren zoals interleukines vermindert, interferonen, en TNF-a.
Indicaties
Als een tweedelijns middel voor kortdurende behandeling van acute exacerbatie van matige tot ernstige atopische dermatitis Tacrolimus wordt ook gebruikt om andere te behandelen huid voorwaarden, zoals contactdermatitis en vitiligo, maar is hiervoor in veel landen nog niet goedgekeurd (off-label).
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De zalf wordt 1-2 keer per dag aangebracht totdat de symptomen zijn verdwenen. Vervolgens kan de behandeling een week worden volgehouden. Niet gebruiken voor langdurige behandeling. Bescherm behandelde gebieden tegen de zon met passende maatregelen. Niet aanbrengen onder afsluiting om systemisch te vermijden absorptie.
Contra-indicaties
Tacrolimus is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en bij kinderen jonger dan 2 jaar. Raadpleeg het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Tacrolimus is systemisch een krachtige remmer van CYP3A4. Interacties via dit mechanisme zijn onwaarschijnlijk vanwege de lage opname door de huid in de bloedbaan, maar kan niet volledig worden uitgesloten. Alcohol mag tijdens de behandeling niet worden geconsumeerd omdat er intolerantiereacties kunnen optreden. Vanwege de immunomodulerende eigenschappen moet een tijdsinterval van minimaal 2 weken worden aangehouden vanaf vaccinaties.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten lokale reacties zoals een huid brandend gevoel, jeuk, sensorische stoornis, warm gevoel, roodheid van de huid, pijn, irritatie en uitslag. Vanwege de immunosuppressieve eigenschappen, verhoogde herpesvirusinfecties en folliculitis zijn waargenomen. Zelden gevallen van lymfoom en huid kanker zijn ook gemeld. Het risico is verhoogd bij een lange duur en hoog concentratie, daarom is de zalf niet bedoeld voor langdurige therapie. Alcoholintolerantie met rood worden van de huid kan optreden wanneer alcoholische dranken worden geconsumeerd.
