Distigmine bromide

Producten

Distigminebromide was in veel landen in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Ubretide). Het was sinds 1973 goedgekeurd. Distributie werd stopgezet in 2020.

Structuur en eigenschappen

Distigmine bromide (C.22H32Br2N4O4, Mr = 576.3 g / mol) is een carbaminezuurderivaat.

Effecten

Distigminebromide (ATC N07AA03) heeft indirecte parasympathomimetische (cholinerge) eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan omkeerbare remming van het enzym acetylcholinesterase, dat betrokken is bij de afbraak van acetylcholine. Dit versterkt de effecten van de neurotransmitter:

  • Miose, accommodatiestoornissen, afname van de intraoculaire druk.
  • Afname van hart- snelheid en excitatie geleidingssnelheid.
  • Samentrekking van de bronchiale spieren
  • Afscheiding in de maag en dunne darm
  • Verhoging van de tonus en peristaltiek in het maagdarmkanaal.
  • Samentrekking van de galblaas, urineleider en detrusor van de urinewegen blaas.
  • Verhoogde afscheiding van zweet
  • Verhoging van de tonus in de skeletspieren

Distigminebromide heeft een lage biobeschikbaarheid van minder dan 5% en een lange gemiddelde halfwaardetijd van 69 uur. Het kruist de bloed-hersenen barrière.

Indicaties

Dosering

Volgens de professionele informatie. Tablets zijn genomen vastend, een half uur voor het ontbijt met vloeistof.

Contra-indicaties

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Drug-medicijn interacties zijn beschreven met anticholinergica, depolariserend spierverslappers, anti-aritmica, glucocorticoïden, bètablokkers en enkele antibiotica zoals neomycine, streptomycine en kanamycine.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, diarree, toegenomen zweten en trage hartslag (bradycardie).