oseltamivir

Producten

Oseltamivir is in de handel verkrijgbaar als capsules en als een poeder voor orale suspensie (Tamiflu). Het is sinds 1999 in veel landen goedgekeurd. Generieke geneesmiddelen werden voor het eerst geregistreerd in de EU in 2014 (ebilfumin) en in veel landen in 2018.

Structuur en eigenschappen

Oseltamivir (C.16H28N2O4, Mr = 312.4 g / mol) aanwezig in drugs als oseltamivirfosfaat, een wit poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water​ Het is een prodrug en wordt gebiotransformeerd in de darm en lever door esterasen tot de actieve metaboliet oseltamivircarboxylaat.

Effecten

Oseltamivir (ATC J05AH02) heeft antivirale eigenschappen tegen invloed virussen. Het vermindert de duur en ernst van de ziekte. De effecten zijn te wijten aan remming van virale neuraminidase en dus replicatie van het virus. Neuraminidase staat centraal op het oppervlak van invloed virussen voor het vrijkomen van nieuw gevormde virussen uit geïnfecteerde cellen en dus voor de verdere verspreiding van infectieuze virussen in het organisme. Let ook op de volgende beschrijvende animatie: Tamiflu-animatie.

Indicaties

Voor de preventie en behandeling van influenza (influenza types A en B).

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De behandeling moet zo vroeg mogelijk worden gestart, idealiter binnen 36 uur. Therapeutisch wordt het medicijn gewoonlijk gedurende 5 dagen tweemaal daags ingenomen. Administratie is onafhankelijk van maaltijden. Inname met voedsel kan de verdraagbaarheid verbeteren.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

De actieve metaboliet oseltamivircarboxylaat is een organisch anion en is onderhevig aan actieve tubulaire secretie nier​ Daarom zijn andere organische anionen met een smal therapeutisch bereik, zoals methotrexaat, mag niet gelijktijdig worden toegediend of moet met voorzichtigheid worden toegediend. Probenecide remt de tubulaire secretie, wat resulteert in een dubbele toename van de systemische beschikbaarheid. Nee dosis afstelling is noodzakelijk.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, hoofdpijn en pijn.