Producten
alirocumab werd in 2015 in de Verenigde Staten goedgekeurd als het eerste middel in de groep van PCSK9-remmers in de vorm van een oplossing voor injectie (Praluent). Evolocumab (Repatha) volgde als tweede agent in de EU, ook in 2015.
Structuur en eigenschappen
PCSK9-remmers zijn tot op heden monoklonale antilichamen dat moet worden geïnjecteerd. Klein moleculen, die in tabletvorm kunnen worden ingenomen, zijn nog niet beschikbaar.
Effecten
PCSK9-remmers (ATC C10AX) hebben lipidenverlagende eigenschappen. Ze binden selectief aan PCSK9 (proproteïne convertase subtilisine kexine type 9). Dit serineprotease bindt zich aan LDL-C receptoren op het oppervlak van lever cellen en leidt ze naar afbraak in hepatocytlysosomen. Remming van de PCSK9-functie verhoogt de concentratie of LDL receptoren in de celmembraan, wat resulteert in een verlaging van LDL-C (low dichtheid lipoproteïne cholesterol) in de bloed als meer LDL-C wordt opgenomen in lever cellen. De effecten van PCSK9-remmers worden schematisch weergegeven in de volgende afbeelding:
Ontmoet het team
- alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Indicaties
Voor de behandeling van dyslipidemie (primair / familiaal hypercholesterolemiegemengde dyslipidemie) en klinisch manifest hart- ziekte als gevolg van atherosclerose.
Dosering
Volgens de SmPC. Antilichamen subcutaan worden geïnjecteerd door de patiënt met behulp van een voorgevulde spuit. Het doseringsinterval is afhankelijk van het medicijn en bedraagt twee weken alirocumabBijvoorbeeld.
Contra-indicaties
De drugs zijn gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Het potentieel voor drug-drug interacties wordt als laag beschouwd. PCSK9-remmers hebben geen interactie met CYP450-isozymen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten lokale reacties op de injectieplaats.
