Producten
Evolocumab werd in 2015 in de EU en de VS goedgekeurd en in 2016 in veel landen in de vorm van een oplossing voor injectie (Repatha).
Structuur en eigenschappen
Evolocumab is een humaan IgG2 monoklonaal antilichaam met een moleculaire massa van 141.8 kDa. Het wordt geproduceerd door biotechnologische methoden.
Effecten
Evolocumab (ATC C10AX13) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het bindt selectief aan PCSK9 (proproteïne convertase subtilisine kexine type 9). Dit serineprotease bindt zich aan LDL-C receptoren op het oppervlak van lever cellen en leidt ze naar afbraak in hepatocytlysosomen. Binding van Evolocumab aan PCSK9 verhoogt de concentratie of LDL receptoren in de celmembraan, wat resulteert in een verlaging van LDL-C (low dichtheid lipoproteïne cholesterol) in de bloed als meer LDL-C wordt opgenomen in lever cellen. Evolocumab heeft een lange halfwaardetijd van 11 tot 17 dagen.
Indicaties
- hypercholesterolemie (inclusief heterozygote familiaire hypercholesterolemie).
- Homozygoot familiaal hypercholesterolemie.
- Verlaging van het risico op cardiovasculaire voorvallen bij patiënten met een hoog cardiovasculair risico.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het antilichaam wordt subcutaan toegediend met een voorgevulde spuit.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Interactie met statines is beschreven.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten nasofaryngitis, bovenste luchtwegen infecties invloed, terug pijn, gewrichtspijn en misselijkheid.
