Producten
Obeticholzuur is in de handel verkrijgbaar in de vorm van een filmcoating tablets (Ocaliva). Het is sinds 2016 goedgekeurd in de EU en de VS en sinds 2018 in veel landen.
Structuur en eigenschappen
Obeticholzuur (C.26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) bestaat als een wit poeder dat is zeer oplosbaar in water bij een hoge pH.
Effecten
De effecten van obeticholzuur (ATC A05AA04) zijn te wijten aan selectief agonisme op de nucleaire receptor farnesoïde X-receptor (FXR). Activering van FXR neemt af gal zuurconcentraties in lever cellen. FXR wordt uitgedrukt in de lever en darm. Obeticholzuur remt enerzijds de synthese van gal zuren oppompen van cholesterol en bevordert hun verwijdering uit hepatocyten.
Indicaties
Voor de behandeling van primaire galcholangitis.
Dosering
Volgens de professionele bijsluiter.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Totale obstructie van de galwegen
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met vitamine K-antagonisten (warfarine), CYP1A2-substraten en gal zuurbindende harsen zoals colestyramine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten pruritus, pijn in de buik en ongemak, en 피로.
