Prasugrel

Producten

Prasugrel is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Efient). Het werd in 2009 in veel landen, in de EU en in de VS goedgekeurd. Algemeen versies werden geregistreerd in 2019.

Structuur en eigenschappen

Prasugrel (C.20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) behoort tot de groep van thiënopyridines en bestaat als hydrochloride als een witte stof poeder dat is matig oplosbaar in water bij een neutrale pH. In algemeen drugs, het is ook aanwezig als hydrobromide. Prasugrel is een prodrug die eerst wordt gemetaboliseerd door esterasen en vervolgens door CYP450-isozymen. CYP3A en CYP2B6 zijn voornamelijk betrokken bij de vorming van de actieve metaboliet.

Effecten

Prasugrel (ATC B01AC22) heeft plaatjesremmende en antitrombotische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan onomkeerbaar antagonisme van de actieve metaboliet op de P2Y12 ADP-receptor.

Indicaties

In combinatie met acetylsalicylzuur voor de preventie van atherotrombotische voorvallen bij patiënten die een primaire of vertraagde percutane coronaire interventie, acuut coronair syndroom of myocardinfarct met ST-segmentstijging ondergaan.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Prasugrel wordt gewoonlijk eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. De behandeling wordt gestart met een hogere initiaal dosis.

Contra-indicaties

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Prasugrel wordt gemetaboliseerd door verschillende CYP450-iso-enzymen (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Echter, interacties met remmers of inductoren zijn niet waargenomen. Interacties zijn mogelijk met drugs die het risico op bloedingen verhogen, bijvoorbeeld vitamine K-antagonisten en NSAID's. Opioïden kan de absorptie van prasugrel.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen onder meer bloeden.