Het actieve ingrediënt methyldopa is een aminozuur. Het wordt synthetisch geproduceerd en wordt gebruikt als antihypertensivum. In deze context wordt het voornamelijk gebruikt voor de behandeling van arterieel hypertensie.
Wat is methyldopa?
De substantie methyldopa verschijnt bij kamertemperatuur als een kristallijne vaste stof met vrijwel geen kleur. De smeltpunt of methyldopa is ongeveer 305 tot 307 graden Celsius. De stof lost op in verdund mineraal zuren, maar het heeft een lage oplosbaarheid in water Methyldopa is niet oplosbaar in de meeste organische oplosmiddelen. Het actieve ingrediënt methyldopa is een van de meest verkochte drugs om te laten zakken hypertensie bij zwangere vrouwen.
Farmacologische werking
In principe is alleen de L-vorm verantwoordelijk voor de farmacologische effecten van methyldopa. Dit betekent dat de stof linkshandig is in zijn structuur. In de eerste plaats verdringt de verbinding sympathische neurotransmitters, voornamelijk door de biosynthese van epinefrine of noradrenaline Omdat methyldopa een aminozuur is, passeert de stof de bloed-hersenen barrière en komt zo de hersenen binnen. Daar wordt de werkzame stof in de eerste stap omgezet in alfa-methyldopamine en tenslotte in alfa-methylnorepinefrine. Verdere processen leiden aan de productie van noradrenaline geremd worden. Onder normale omstandigheden, noradrenaline oorzaken bloed schepen te vernauwen en bloeddruk stijgen. Na inname van het medicijn methyldopa treedt het effect ongeveer drie tot zes uur later op. De werkingsduur is 10 tot 16 uur. Aan het begin van therapie, bloed de druk daalt voornamelijk omdat het hartminuutvolume afneemt. Bij langdurige behandeling met methyldopa kan resistentie in de schepen neemt af, vermindert bloeddruk In de meeste gevallen wordt de werkzame stof methyldopa oraal toegediend in de vorm van tablets. De biobeschikbaarheid is ongeveer 25 procent. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer anderhalf tot twee uur. Echter, bloeddruk wordt verlaagd over een periode van ongeveer 10 tot 16 uur. Ongeveer 50 procent van het actieve ingrediënt wordt opgenomen in de dunne darm Van daaruit gaat het in het bloed en wordt het naar de hersenen Ten slotte wordt het medicijn methyldopa afgebroken in de lever en darmen. Ten slotte blijft de stof methyldopa-O-sulfaat over, waarvan het meeste via de urine wordt uitgescheiden.
Medisch gebruik en toepassing
De werkzame stof methyldopa wordt gekenmerkt door verschillende mogelijke toepassingen. In de eerste plaats is methyldopa een medicijn dat wordt gebruikt voor de therapie of hypertensie De eigenaardigheid van methyldopa is dat er een groot aantal onderzoeken beschikbaar is met betrekking tot het gebruik van het medicijn tijdens zwangerschap Om deze reden wordt het medicijn heel vaak gebruikt om hypertensie bij zwangere vrouwen te behandelen. Een soortgelijk medicijn is dihydralazine, dat ook wordt gebruikt voor hypertensie tijdens zwangerschap of eclampsie. Methyldopa werkt voornamelijk door de werking van de centrale sympathicus te verstoren zenuwstelsel Om deze reden wordt het medicijn methyldopa geclassificeerd als een van de zogenaamde antisympathotonica.
Risico's en bijwerkingen
Methyldopa wordt gekenmerkt door verschillende mogelijke ongemakken en nadelige bijwerkingen. Deze variëren afhankelijk van het individuele geval en verschillen qua uiterlijk en ernst. In wezen wordt het actieve ingrediënt door talrijke patiënten slecht verdragen. Hiermee moet met name rekening worden gehouden bij het innemen van het medicijn tijdens zwangerschap Dit komt omdat, hoewel er talloze onderzoeken beschikbaar zijn over het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap, er verschillende bijwerkingen mogelijk zijn. De relatief slechte verdraagbaarheid is voornamelijk het gevolg van het feit dat methyldopa een antisympathotonisch geneesmiddel is. Een veel voorkomende bijwerking hiervan is 피로, die wordt gezien bij meer dan tien procent van alle behandelde patiënten. Deze bijwerking vermindert meestal tijdens de behandeling. Bovendien, droge slijmvliezen in de neus- en problemen met de spijsvertering zijn mogelijk. Bovendien ervaren sommige patiënten een donkere verkleuring van hun urine wanneer deze in contact komt met lucht. Deze bijwerking is echter onschadelijk. In sommige gevallen, verdoving wordt ervaren, die pas na een paar dagen afneemt. Andere mogelijke bijwerkingen die in sommige gevallen tijdens therapie met methyldopa omvatten slaperigheid overdag, bradycardie en hypotensie In sommige gevallen is de orthostase-respons verstoord en tremor of hemolyse (inclusief hemolytische bloedarmoede) optreedt. In aanvulling op, duizeligheid, Depressie, en oedeem zijn mogelijk. Sommige patiënten hebben ook last van kortademigheid, koorts of zogenaamde extrapiramidale motorische symptomen. In principe geven alle moeilijkheden en ongewenste bijwerkingen die optreden tijdens de behandeling met het medicijn methyldopa aanleiding om een arts te raadplegen. Vooral zwangere patiënten worden aangespoord om de bijwerking serieus te nemen. Dit komt omdat tijdens de zwangerschap bijwerkingen kunnen optreden leiden tot ernstige complicaties die de volksgezondheid of zelfs het leven van het ongeboren kind. In dergelijke gevallen moet onmiddellijk een arts worden geraadpleegd. Het kan nodig zijn om met methyldopa te stoppen en op zoek te gaan naar een alternatieve therapiemethode of een beter verdragen middel.
