Producten
Methyldopa is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Aldomet). Het is sinds 1962 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Methyldopa (C.10H13NEE4, Mr = 211.2 g / mol) is een α-gemethyleerd derivaat van het aminozuur en dopamine voorloper levodopa. Het is aanwezig in drugs als watervrij methyldopa (Methyldopum anhydricum) of als methyldopasesquihydraat (1.5 uur2O), een wit tot geelachtig wit kristallijn poeder of kleurloze tot bijna kleurloze kristallen, die matig oplosbaar zijn in water. Methyldopa is een pro-drug. De metaboliet α-methylnorepinefrine is verantwoordelijk voor de effecten.
Effecten
Methyldopa (ATC C02AB01) heeft antihypertensieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan centrale stimulatie van adrenerge α2-receptoren en een afname van de sympathische tonus. We kunnen geen definitieve uitspraak doen over veiligheid tijdens zwangerschap omdat we de beschikbare studies niet systematisch hebben beoordeeld. In de wetenschappelijke literatuur wordt methyldopa grotendeels als veilig en niet schadelijk voor de vruchtbaarheid beschouwd en behoort het tot de eerste keus middelen voor langdurige behandeling van hypertensie gedurende zwangerschap.
Indicaties
Voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie). Methyldopa wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van zwangerschapsduur hypertensie.
Dosering
Volgens de SmPC. Voor de behandeling van zwangerschapshypertensie kunnen relatief hoge dagelijkse doses van 1000 mg tot maximaal 2000 mg gedurende de dag worden toegediend. Methyldopa mag niet gelijktijdig worden toegediend ijzer supplementen omdat ze de biobeschikbaarheid van de drug. Gelijktijdig alcoholgebruik moet worden vermeden omdat dit een intolerantiereactie kan veroorzaken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Acute of chronische leverziekte
- Ernstige nierfunctiestoornis
- Ernstig hartfalen
- Coombs-positieve hemolytische anemie
- Feochromocytoom
- Behandeling met een MAO-remmer
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug interacties zijn mogelijk met antihypertensiva, bètablokkers, lithium, anesthetica, ijzer supplementen, MAO-remmers, en alcohol, onder anderen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijnduizeligheid, sufheid, slaapstoornissen, depressieve stemming, hallucinatiesproblemen met de bloedsomloop, problemen met de spijsvertering, donker worden van de urine en oedeem. Methyldopa is hepatotoxisch. Lever disfunctie, geelzucht en hepatitis komen zelden voor. Andere bijwerkingen zijn mogelijk. Bij de pasgeborene kunnen na de geboorte tremoren en prikkelbaarheid worden waargenomen als de moeder is behandeld.
