Melatoninereceptoragonisten

Producten

Melatonine receptoragonisten zijn in de handel verkrijgbaar in tablet- en capsulevorm.

Structuur en eigenschappen

Melatonine receptoragonisten zijn structureel afgeleid van en verwant aan het natuurlijke hormoon melatonine.

Effecten

Melatonine, een slaaphormoon geproduceerd door de pijnappelklier (pijnappelklier) van de hersenen oppompen van tryptofaan, speelt een centrale rol in het lichaam bij het reguleren van de slaap-waakcyclus (circadiane ritme). Het heeft slaapbevorderende eigenschappen en verlaagt de lichaamstemperatuur. Fysiologisch, melatonine niveaus in de bloed opstaan ​​na het vallen van de avond, bereiken hun hoogtepunt tegen het holst van de nacht en ontwikkelen hun slaapbevorderende werking. Licht is de belangrijkste natuurlijke antagonist van het hormoon. De effecten zijn gebaseerd op binding aan melatonine (MT) -receptoren. Melatoninereceptoragonisten hebben slaapbevorderende eigenschappen. Net als bij het natuurlijke hormoon zijn de effecten gebaseerd op binding aan melatoninereceptoren, voornamelijk MT1 en MT2. agomelatine (Valdoxan) blokkeert bovendien serotonine 5-HT2C-receptoren en heeft daarom antidepressivum effecten.

Actieve stoffen

  • Agomelatine (Valdoxan)
  • Ramelteon (Rozerem)
  • Tasimelteon (Hetlioz)

Natuurlijke ligand:

  • Melatonine (bijv. Circadin).

Indicaties

  • Slaapstoornissen, moeilijk in slaap vallen
  • Depressieve afleveringen
  • Niet-24-uurs slaap-waakstoornis (niet-24)

Overige indicaties (nog geen goedkeuring):

  • Jetlag
  • Ploegendienst
  • Andere verstoringen van het slaap-waakritme

Dosering

Volgens de SmPC. Melatoninereceptoragonisten worden gewoonlijk eenmaal daags 's avonds voor het slapengaan ingenomen.

Contra-indicaties

Contra omvatten:

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Melatoninereceptoragonisten zijn met name substraten van CYP450 en CYP1A. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Centraal depressivum drugs en alcohol kan versterken bijwerkingen.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, ongewone dromen, indigestie, slaperigheid, 피로en gastro-intestinale stoornissen. De drugs kan slaperigheid veroorzaken en mag daarom niet worden ingenomen als het verhoogd is concentratie is vereist, zoals tijdens het rijden.