Lamotrigine (Lamictal)

Producten

Lamotrigine is in de handel verkrijgbaar als: tablets en dispergeerbare of kauwtabletten (Lamictal, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1994 in veel landen goedgekeurd. vanilline wordt meestal toegevoegd aan de tablets als smaakstof en sacharine als zoetstof.

Structuur en eigenschappen

Lamotrigine (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g / mol) is een gechloreerd fenyltriazinederivaat dat oorspronkelijk werd ontwikkeld als een foliumzuur antagonist en is ook effectief als een zwakke dihydrofolaatreductaseremmer. Het bestaat als een wit poeder dat is zeer matig oplosbaar in water. Vanwege structurele overeenkomsten met fencyclidine (PCP, "angel dust"), kan een drugstest vals-positieve resultaten opleveren.

Effecten

Lamotrigine (ATC N03AX09) heeft anti-epileptische (anticonvulsieve) en stemmingsstabiliserende eigenschappen. De effecten worden voornamelijk toegeschreven aan de blokkade van voltage-gated natrium kanalen in neuronen. Dit stabiliseert het neuronale membraan en remt de afgifte van prikkelende neurotransmitters zoals glutamaat en asparteren van de presynapse. Het resultaat is een verminderde excitatie van de centrale zenuwstelsel en een verminderd risico op aanvallen. Bovendien zijn andere farmacologische werkingen betrokken bij de effecten, bijvoorbeeld binding aan spanningsafhankelijke calcium kanalen (zie pregabaline). Lamotrigine heeft een lange halfwaardetijd tussen 24 en 35 uur.

Indicaties

  • Voor de behandeling van epilepsie.
  • Voor de preventie van depressieve episodes bij patiënten met een bipolaire stoornis.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden een- of tweemaal daags toegediend, onafhankelijk van maaltijden. Afhankelijk van de toedieningsvorm kunnen ze meestal worden ingeslikt, gesuspendeerd water, gekauwd of verdeeld. De behandeling wordt geleidelijk gestart en de dosis wordt individueel aangepast. Beëindiging moet geleidelijk gebeuren.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige nierinsufficiëntie

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Lamotrigine wordt geconjugeerd door UDP-glucuronosyltransferases (glucuronidatie). Overeenkomstige en andere drugs interacties zijn mogelijk. Het medicijn daarentegen heeft geen interactie met CYP450. Let op: hormonaal anticonceptiva de plasmaconcentraties van lamotrigine verlagen. Passende richtlijnen voor gelijktijdig gebruik moeten worden overwogen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten visuele stoornissen (dubbel zien, wazig zien), a huid uitslag, 피로duizeligheid, hoofdpijnloopstoornissen, slaperigheid, misselijkheid en diarree. Lamotrigine kan in zeldzame gevallen ernstige bijwerkingen veroorzaken huid reacties zoals Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse. Daarom, als een huid huiduitslag ontwikkelt, moeten patiënten contact opnemen met hun voorgeschreven arts.