erlotinib

Producten

Erlotinib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Tarceva). Het is sinds 2005 in veel landen goedgekeurd. Algemeen versies werden geregistreerd in 2018.

Structuur en eigenschappen

Erlotinib (C.22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) aanwezig in drugs als erlotinibhydrochloride, een wit poeder dat is matig oplosbaar in water. Oplosbaarheid neemt toe met afnemende pH. Erlotinib is een aniline-chinazolinederivaat.

Effecten

Erlotinib (ATC L01XE03) heeft cytostatische en cytotoxische eigenschappen. Het is een remmer van de tyrosinekinase van EGFR (epidermale groeifactorreceptor). EGFR verspreidt zich op het oppervlak van kanker cellen. Door het tyrosinekinase te remmen, worden de cellen gedood. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat de behandeling de overleving verlengt.

Indicaties

Voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige cellen long kanker. Wordt in sommige landen ook gebruikt om metastasen te behandelen alvleesklierkanker in combinatie met gemcitabine.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags minstens een uur vóór of twee uur na het eten ingenomen. Advies:

  • Vermijd sterk zonlicht (huid huiduitslag kan optreden).
  • Verlaten roken (vermindert de effectiviteit).
  • Overweeg een medicijn interacties.
  • Neem het medicijn op een lege plek maag.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Erlotinib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP1A2 en CYP1A1. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en relevant. De oplosbaarheid van erlotinib is afhankelijk van de maag-pH. antacida, protonpompremmersen H2-antagonisten kunnen verminderen biobeschikbaarheid. Roken vermindert ook biobeschikbaarheid omdat het CYP1A1 en CYP1A2 induceert. Andere interacties zijn waargenomen met anticoagulantia en statines.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten infectieziekte, 피로, weinig trek, conjunctivitis en andere oogaandoeningen, ademhalingsstoornissen, hoestenindigestie, maagbloeding, verhoogd lever enzymenen uitslag. In zeldzame gevallen zijn ernstige bijwerkingen mogelijk, inclusief fatale afloop.