Producten
Dapagliflozine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhuld tablets (Forxiga). Het werd in 2012 in de EU goedgekeurd en in 2014 in de Verenigde Staten en veel landen. Dapagliflozine wordt ook gecombineerd met metformine (Xigduo XR). Een vaste combinatie met saxagliptine werd goedgekeurd in 2017 (Qternmet filmcoating tablets). Qternmet XR is een combinatie met dapagliflozine en met metformine. Qtrilmet combineert metformine, saxagliptineen dapagliflozine.
Structuur en eigenschappen
Dapagliflozine (C.21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) is een C-glucoside dat in de darm stabiel is voor glucosidasen. Het heeft bepaalde structurele overeenkomsten met florizine, een niet-specifieke SGLT-remmer afgeleid van appelboomschors en een voorloper van de moderne middelen. In het medicijn is het aanwezig als dapagliflozine - ((2S) -propaan-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Effecten
Dapagliflozine (ATC A10BX09) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen en kan het lichaamsgewicht verminderen. Het is een competitieve, omkeerbare, krachtige en selectieve remmer van natrium-glucose co-transporter 2 (SGLT2). Deze transporteur is verantwoordelijk voor de reabsorptie van glucose bij de proximale tubulus van de nefron. Remming leidt tot een verhoogde uitscheiding van de suiker via de urine. De werkingsmechanisme is onafhankelijk van insuline, in tegenstelling tot andere antidiabetica. SGLT1, dat ook in de darm wordt aangetroffen, wordt niet geremd door dapagliflozine.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de SmPC. Vanwege de lange halfwaardetijd van 16-17 uur, eenmaal daags administratie is voldoende. De tablets kan onafhankelijk van maaltijden worden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten urineweginfecties, infecties van de geslachtsorganen, verstoringen van het vetmetabolisme, verhoogde urineproductie en ongemak bij de urinewegen. Deze bijwerkingen zijn grotendeels te wijten aan de toegenomen glucose concentratie in de urine. Hypoglykemie wordt zelden waargenomen bij monotherapie, maar kan voorkomen in combinatie met sulfonylurea en insulines. De veiligheid van de agent is in twijfel getrokken. In klinische onderzoeken kwamen iets meer gevallen van blaas en borstkanker werden waargenomen in de dapagliflozinegroep. Of er daadwerkelijk een associatie is, is echter controversieel.
