Producten
Saxagliptine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Onglyza). Het werd daarna in veel landen goedgekeurd sitagliptine (Januvia) en vildagliptine (Galvus) als het derde actieve ingrediënt van de gliptinegroep in februari 3. Sinds 2010 zijn er twee extra combinatie producten Met metformine zijn geregistreerd (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR kwam in februari 2013 op de markt. In 2017 een combinatie met dapagliflozin werd uitgebracht (Qtern). Qtrilmet is een vastedosis combinatie met metformine en dapagliflozin.
Structuur en eigenschappen
Saxagliptine (C.18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) aanwezig in drugs als saxagliptinehydrochloride, een witte tot lichtgele of bruine kristallijne kleur poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effecten
Saxagliptine (ATC A10BH03) heeft antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en competitieve remming van dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Saxagliptin bevordert insuline synthese en afgifte van pancreatische bètacellen, verbetert de gevoeligheid van bètacellen voor glucose, en verhoogt de opname ervan in weefsels. Het vermindert glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose productie in de lever zie ook onder Gliptins.
Indicaties
Als monotherapie of in combinatie met andere antidiabetica voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen (monotherapie).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Saxagliptine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 / 5. Overeenkomend interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten verkoudheid, urineweginfecties, gastro-enteritis, sinusitis, hoofdpijn, brakenen oedeem. Net als andere gliptines kan saxagliptine zelden pancreatitis veroorzaken.
