Biobeschikbaarheid is een meetbare hoeveelheid die verwijst naar het actieve ingrediënt van drugs De waarde komt overeen met het percentage van een actief ingrediënt dat het systemische bereikt distributie in het organisme in ongewijzigde vorm. Dus, biobeschikbaarheid komt overeen met de snelheid en mate waarin een medicijn bereikt absorptie en kan zijn effect uitoefenen op zijn bestemming.
Wat is biologische beschikbaarheid?
Biobeschikbaarheid is een meetbare hoeveelheid die betrekking heeft op het actieve ingrediënt van drugs Biologische beschikbaarheid is een farmacologische term die verwijst naar het percentage van een actief ingrediënt in een bepaald medicijn dosis die in ongewijzigde vorm beschikbaar is voor de systemische en bloed circulatie Biobeschikbaarheid komt dus overeen met een maat voor de snelheid en mate waarin een bepaald medicijn wordt geabsorbeerd en uiteindelijk zijn respectievelijke werkingsplaats bereikt. Een speciale maatstaf voor biologische beschikbaarheid is de absolute biologische beschikbaarheid. Intraveneus toegediend drugs hebben per definitie 100 procent biologische beschikbaarheid. De absolute biologische beschikbaarheid is daarom de biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel in vergelijking met zijn intraveneuze toediening administratie Relatieve biologische beschikbaarheid wordt altijd genoemd als een vorm van administratie van een actief ingrediënt wordt vergeleken met een andere toedieningsvorm. In de farmacokinetiek komt biologische beschikbaarheid overeen met een belangrijke parameter, vooral in de context van geneesmiddelgoedkeuring.
Functie en taak
Na inname van een bepaald medicijn zijn de actieve ingrediënten niet onmiddellijk beschikbaar in het lichaam. Oraal toegediende medicijnen moeten bijvoorbeeld eerst door het maagdarmkanaal gaan, waar ze worden opgenomen door de darmwanden en pas daarna worden ze opgenomen in het maagdarmkanaal. bloed en doorgegeven aan de lever De tijd die de stof nodig heeft om het plasma te bereiken en via de bloedbaan naar de beoogde plaats te worden getransporteerd, komt overeen met de biologische beschikbaarheid. Biologische beschikbaarheid is dus een meetbare hoeveelheid en wordt vaak officieel aangegeven op geneesmiddelen. Om de hoeveelheid te meten, bijvoorbeeld na oraal administratie van het geneesmiddel of het actieve ingrediënt in kwestie, zijn concentratie in plasma wordt bepaald op verschillende tijdsintervallen. De metingen resulteren meestal in een diagram met een curve-achtig verloop, waardoor de stroom van het toegediende medicijn of actieve ingrediënt zichtbaar wordt. Wat zich onder de curve bevindt, wordt de AUC genoemd en komt overeen met een gesloten "gebied onder de curve". Dit gebied vertoont een proportioneel gedrag met de respectievelijke hoeveelheid actieve ingrediënt die het organisme heeft bereikt met de toediening. Er zijn formules beschikbaar om de absolute biologische beschikbaarheid te berekenen. De formule F = AUC (peroraal) / AUC (intraveneus) geeft de absolute grootte. Voor geneesmiddelen is de omvang van de biologische beschikbaarheid van cruciaal belang bij het bepalen van de bio-equivalentie. Bio-equivalentie is altijd de term die wordt gebruikt wanneer twee geneesmiddelen hetzelfde actieve ingrediënt hebben en tegelijkertijd uitwisselbaar zijn, hoewel ze verschillen in het productieproces of in hun hulpstoffen. Als beide geneesmiddelen hetzelfde actieve ingrediënt hebben maar een verschillende biologische beschikbaarheid, zijn ze niet bio-equivalent en kunnen ze daarom niet worden uitgewisseld. Zogenaamde biohancers zijn beschikbaar voor de farmaceutische industrie om de biologische beschikbaarheid te beïnvloeden. Ze verhogen de biologische beschikbaarheid door de absorptie van bepaalde stoffen in de darm. Bovendien remmen ze de afbraak van de stoffen in de lever en het verbeteren van de bindingsmogelijkheden van de actieve ingrediënten op de beoogde bindingsplaatsen. Bovendien verhogen sommige biohancers het vermogen van actieve ingrediënten om de bloed-hersenen barrière.
Ziekten en kwalen
Onder bepaalde omstandigheden kan de biologische beschikbaarheid van bepaalde middelen of geneesmiddelen verminderd zijn. Medicijnen en actieve ingrediënten kunnen bijvoorbeeld worden afgebroken wanneer het medicijn voor het eerst door de lever bij orale toediening. Dit effect staat bekend als het first-pass-effect. Na absorptie, het actieve ingrediënt bereikt de lever via het portaal ader Daar wordt het gedeeltelijk gemetaboliseerd door de cellen van de lever. Op deze manier bereikt slechts een deel van het actieve ingrediënt dat daadwerkelijk aanwezig is, nog steeds het inferieure vena Cava Dus alleen het resterende deel van het medicijn kan voor systemisch worden gebruikt distributie Het first-pass-effect wordt meestal omzeild door parenterale, sublinguale, rectale of buccale toediening van het geneesmiddel. Een andere mogelijkheid is de administratie van zogenaamde prodrugsDeze medicijnen bevatten inactieve of in ieder geval minder actieve stoffen die pas na metabolisatie door de lever een actieve vorm bereiken. prodrugs zijn altijd van groot belang wanneer een werkelijk werkzame stof de gewenste werkingsplaats helemaal niet bereikt, of deze tijdens orale toediening verminderd of onvoldoende selectief bereikt. Het prodrug-concept verbetert de farmacokinetische eigenschappen van de actieve ingrediënten en verbetert, bij orale absorptie, ook de biologische beschikbaarheid van de geneesmiddelen door het first-pass-effect te verminderen of door bepaalde geneesmiddelen door de bloed-hersenbarrière De biologische beschikbaarheid van een medicijn kan van persoon tot persoon verschillen. Voor elk medicijn hangt bijvoorbeeld het aandeel van de actieve ingrediënten dat systemisch wordt verdeeld sterk af van de specifieke functie van de lever en wordt niet alleen beïnvloed door de chemische eigenschappen van het medicijn. De biologische beschikbaarheid neemt bijvoorbeeld automatisch toe bij mensen met bepaalde leveraandoeningen. Hetzelfde geldt voor ouderen, van wie de lever om aan leeftijd gerelateerde fysiologische redenen slechts in beperkte mate kan functioneren. Bij patiënten met een leveraandoening kan de standaard dosering van een bepaald medicijn dus leiden tot gevaarlijke concentraties van de actieve ingrediënten in het plasma en op deze manier ongewenste effecten veroorzaken. Kennis van patiënten leverwaarden is daarom een van de belangrijkste bases voor het beslissen over een bepaald medicijn therapie of medicijnmanagement.
