Avanafil

Producten

Avanafil is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Spedra, sommige landen: Stendra). Het werd in april 2012 in de VS, in 2013 in de EU en in 2016 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Avanafil (C.23H26CIN7O3, Mr = 483.95 g / mol) is een pyrimidinederivaat. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Avanafil (ATC G04BE) heeft vaatverwijdende en antihypertensieve eigenschappen. Het veroorzaakt gladde spieren ontspanning in het corpus cavernosum en een toename van bloed stroom naar de penis tijdens seksuele stimulatie. De effecten zijn het gevolg van remming van cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE-5), resulterend in een toename van cGMP. Avanafil heeft een snelle begin van de actie en een middellange halfwaardetijd van ongeveer 5 uur. In tegenstelling tot andere fosfodiësterase-5-remmers, lijkt het iets selectiever te zijn voor PDE5.

Indicaties

Voor de behandeling van erectiele dysfunctie bij volwassen mannen.

Dosering

Zoals aangegeven in de bijsluiter. Tablets worden ongeveer 30 minuten vóór seksuele activiteit met of zonder voedsel naar behoefte ingenomen. Inname bij een maaltijd kan vertraging oplopen begin van de actie.

Contra-indicaties

Voor volledige informatie over voorzorgsmaatregelen en interacties, zie het medicijnetiket.

Interacties

Avanafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9. Overeenkomstige drug-drug interacties met remmers en inductoren zijn mogelijk. Avanafil mag niet gelijktijdig worden toegediend met nitraten, NO-donoren of amyl nitriet​ Voorzichtigheid is ook geboden bij het combineren met alfablokkers, antihypertensivaof alcohol. Alcohol kan toenemen bijwerkingen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, het warm hebben en verstopte neus.