Asenapine: effecten, gebruik en risico's

Asenapine is een atypische neurolepticum en is een van de psychotrope geneesmiddelen​ Als medicinaal middel, asenapine wordt gebruikt voor psychoses zoals bipolaire stoornis type I. Het medicijn wordt vervaardigd in de VS. In Europa, asenapine beschikbaar in de vorm van sublinguaal tablets (te plaatsen onder de tong) wordt sinds 2010 onder de merknaam Sycrest op de markt gebracht. Het medicijn is op recept verkrijgbaar en mag alleen aan volwassenen worden toegediend.

Wat is asenapine?

Als medicinaal middel wordt asenapine gebruikt om te behandelen psychose zoals bipolaire stoornis type I. Asenapine is een chemische, tetracyclische (vierring) verbinding van ozepaan en benzine, pyrrolidine en chloor​ De werkzame stof is in Nederland ontwikkeld en de verwerking tot een antipsychoticum vindt plaats in de Verenigde Staten. Als psychotrope drug is asenapine een van de atypische neuroleptica​ "Atypisch" verwijst naar de specificiteit van bijwerkingen in tegenstelling tot vergelijkbare drugs​ In tabletvorm met gecomprimeerd zout is het medicijn sinds eind 2010 in Europa op de markt onder de naam Sycrest als voorgeschreven medicijn voor volwassenen. Sycrest wordt voorgeschreven voor psychose met uitgesproken manie, zoals bipolaire I-stoornis. Een tablet Sycrest voor sublinguaal gebruik bevat 5 of 10 milligram asenapine.

Farmacologische effecten

Het exacte werkingsmechanisme van asenapine is niet duidelijk vastgesteld in farmacologisch en medisch onderzoek. Pogingen van wetenschappers om het uit te leggen, zijn gebaseerd op vermoeden. Volgens wetenschappelijke studies, wat triggert asenapine waar en waarom in de hersenen kan worden benaderd. Aangenomen kan worden dat asenapine eerder een indirecte dan een direct effect heeft vanwege een antagonistisch effect (de ene stof heft de werking van de andere op): de chemische verbinding keert de polariteit positief om van andere stoffen die een negatief effect hebben in de hersenen​ Daartoe koppelt asenapine aan bepaalde receptoren en beïnvloedt deze. Op deze manier kan de werking van neurotransmitters zoals dopamine en serotonine kan in de gewenste richting worden gestuurd door signalen van asenapine. Zo wordt het neurologische signaal voor rusteloosheid omgekeerd 피로​ Om zeer effectief te zijn in de hersenen biobeschikbaarheid (bruikbaarheid) van het medicijn moet worden gehandhaafd tijdens transport door het lichaam: wanneer asenapine oraal wordt ingenomen (ingeslikt), komt minder dan 2 procent van het actieve ingrediënt als bestemming in de hersenen aan. Biobeschikbaarheid kan rechtstreeks worden verhoogd tot 35 procent absorptie via de mondelinge slijmvlies: Asenapine wordt sneller en zonder verlies getransporteerd. Daarom is asenapine in de handel verkrijgbaar als een tablet voor sublinguaal gebruik die onder de tong.

Medicinaal gebruik en toepassing

Asenapine wordt voorgeschreven als neurolepticum, voornamelijk voor bipolaire I-stoornis (voorheen manisch-depressieve ziekte) tijdens matige tot ernstige fasen van manie. Slapeloosheid en rusteloosheid worden getemperd administratie van asenapine, evenals sterke prikkelbaarheid, overactiviteit, snelle gedachten en onduidelijke spraak. Het medicijn moet 's ochtends en' s avonds worden ingenomen, zoals voorgeschreven door de arts. De tablet voor sublinguaal gebruik moet onder de tong direct uit de verpakking met droge handen. Het zout met het medicijn dat in de tablet is geperst, lost snel op in het mondslijm en komt snel in de bloedbaan. Na inname van de tablet mag de patiënt gedurende tien minuten niet eten of drinken om het effect te verbeteren. Het effect van asenapine is onmiddellijk en langdurig. Volgens studies verschijnen de eerste positieve symptomen op de tweede dag na inname en duren ze enkele weken. Het recept is goedgekeurd voor volwassenen en niet voor kinderen en adolescenten. Voor senioren van 65 jaar en ouder, dementie patiënten en zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, raden medische experts het gebruik af vanwege onzekerheid over het effect op basis van een gebrek aan wetenschappelijke studies.

Risico's en bijwerkingen

Asenapine is een atypisch neurolepticum en heeft andere bijwerkingen dan normaal neuroleptica​ Bijvoorbeeld motoragitatie en spiertrekkingen zijn zeldzame bijwerkingen na inname van asenapine. Zeer vaak zijn verhoogde drang om te eten met gewichtstoename, evenals 피로 en lusteloosheid. Angst en neerslachtigheid zijn andere bijwerkingen. Duizeligheid, gevoelloosheid van de mond en verminderd gevoel van smaak kan gebeuren. Zwakkere bijwerkingen zijn onder meer ongecontroleerde bewegingen, zoals in Parkinson, en een verhoogde drang om te bewegen. Sommige patiënten klagen over gevoelloosheid in de armen en benen en stijve spieren. Laboratoriumtesten laten een toename zien lever waarden als gevolg van asenapine. Patiënten met ernstige lever disfunctie wordt geadviseerd om het niet in te nemen.