apremilast is een geneesmiddel dat wordt gebruikt onder de handelsnaam Otezla bij de behandeling van gedenkplaat psoriasis en actieve psoriatica artritis Het is een werkzame stof uit de groep van PDE4-remmers. Het effect van apremilast is gebaseerd op remming van het enzym fosfodiësterase-4.
Wat is apremilast?
apremilast is een geneesmiddel dat wordt gebruikt onder de handelsnaam Otezla bij de behandeling van gedenkplaat psoriasis en actieve psoriatica artritis Otezla wordt gebruikt voor matig tot ernstig gedenkplaat psoriasis Dit is een ziekte die rode en schilferende plekken op de huid veroorzaakt huid Het medicijn apremilast wordt ook gebruikt om de ontsteking van de gewrichten geassocieerd met psoriasis.
psoriatisch artritiseen ontsteking van de gewrichten geassocieerd met psoriasis. Otezla wordt gebruikt bij patiënten bij wie andere systemische therapieën niet het gewenste effect bereiken. Otezla kan ook worden gebruikt in combinatie met andere ziektemodificerende antireumatische middelen drugs Het medicijn met de werkzame stof apremilast vereist een recept en mag alleen worden gebruikt onder toezicht van een ervaren arts. De behandeling wordt geleidelijk gestart. Apremilast is in de handel verkrijgbaar als filmomhulde tablet. Het werd voor het eerst goedgekeurd in de Verenigde Staten in 2014 onder de handelsnaam Otezla.
Farmacologische werking
Apremilast remt het enzym fosfodiësterase-4, waardoor de intracellulaire cyclische activiteit toeneemt adenosine monofosfaten (cAMP), biochemisch afgeleid moleculen van adenosinetrifosfaten (ATP). Ze dienen voor cellulaire signaaltransductie. Deze toename wordt gevolgd door een verminderde vorming van ontstekingsmediatoren in ontstekingscellen. Het intracellulaire enzym phoshodiesterase-4 (PDE4) speelt een belangrijke rol in het natuurlijke afweersysteem van het menselijk lichaam, de immuunsysteem Het triggert de productie van cytokines. Dit zijn boodschappersubstanties die op passende wijze betrokken zijn bij ontstekingsprocessen en processen die psoriasis veroorzaken. Door PDE4 te remmen, kan de concentratie van deze cytokines in het lichaam wordt verminderd. Ontsteking en andere symptomen van psoriasis worden verzacht door dit remmende effect. Apremilast is een orale PDE4-remmer met een klein molecuul. Het werkt intracellulair via de reeds genoemde modulatie. In het netwerk van pro- en ontstekingsremmende mediatoren is PDE4 een dominante PDE. Remming leidt tot neerwaartse regulering van de ontstekingsreactie. Vermoedelijk zijn de pro- en ontstekingsremmende mediatoren betrokken bij het ziektepatroon van psoriasis en worden ze dienovereenkomstig positief gemanipuleerd door apremilast. In klinische onderzoeken werd een significante modulatie waargenomen bij patiënten die met apremilast werden behandeld. Volledige remming van de plasmaproteïnespiegels trad echter niet op. Bovendien verminderde apremilast de dikte van de opperhuid bij de getroffen personen huid gebieden bij patiënten. Bovendien waren de infiltratie door ontstekingscellen en de expressie van pro-inflammatoire genen significant verminderd. Bij doses van 50 mg tweemaal daags, nee verlenging van het QT-interval werd waargenomen bij patiënten.
Medische toepassing en toepassingen
Psoriasis wordt ook wel psoriasis genoemd. Bij deze ziekte van de huid, nagels or gewrichten kan ook worden beïnvloed. Deze chronische inflammatoire huidziekte is niet besmettelijk. Oorzaken zijn onder meer een genetisch erfelijke aanleg voor psoriasis. Symptomen zijn onder meer de roodachtige, ontstoken huidgebieden, jeuk en zilverwit huidschubben, die enkele centimeters groot kunnen zijn. Deze ziekte is meestal chronisch of met terugkerende episodes. Klinische studies hebben de werkzaamheid van het geneesmiddel apremilast bij psoriasis en psoriatische arthritis, respectievelijk. Apremilast is gebruikt als monotherapie en als combinatie therapie met DMARD's met kleine moleculen, een basistherapie voor inflammatoire reumatische aandoeningen. Als gevolg hiervan verbeterde de behandeling met apremilast de symptomen en tekenen van psoriasis en psoriatische arthritis, respectievelijk. De responsgegevens waren ongeveer gelijk in de groep patiënten die monotherapie kregen en de groep patiënten die een combinatie kregen therapie Een behandelingsvoordeel werd gezien bij verschillende manifestaties van psoriasis. De kwaliteit van leven van de patiënten werd significant verbeterd met apremilast.
Risico's en bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking van Otezla betreft het spijsverteringsstelsel. Diarree en misselijkheid zijn zeer vaak voorkomende symptomen luchtwegen infecties hoofdpijnVooral spanningshoofdpijn, behoren ook tot de meest voorkomende bijwerkingen. Apremilast mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap Vrouwen moeten ook een effectief anticonceptiemiddel gebruiken maatregelen terwijl u het gebruikt. Otezla werd goedgekeurd omdat de voordelen opwegen tegen de risico's. Bijwerkingen zijn overwegend mild tot matig. Het medicijn kan oraal worden ingenomen, is verkrijgbaar tot 30 mg.
