Producten
Apremilast is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Otezla). Het werd in 2014 in de Verenigde Staten en in 2015 in veel landen en de EU goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Apremilast (C.22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) is een dioxoisoindoolaceetamidederivaat.
Effecten
Apremilast (ATC L04AA32) heeft immunomodulerende en ontstekingsremmende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van fosfodiësterase-4 (PDE-4) in ontstekingscellen, wat resulteert in een toename van intracellulair cAMP. Dit resulteert in een verminderde vorming van ontstekingsmediatoren, zoals TNF-alfa, IL-17 en IL-13, en een verhoogde vorming van ontstekingsremmende mediatoren, zoals IL-10.
Indicaties
- Matig tot ernstig gedenkplaat psoriasis (2e lijns agent).
- Actieve psoriatica artritis (2e keuze makelaar).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De behandeling wordt voorzichtig gestart. Vervolgens wordt tweemaal daags één tablet onafhankelijk van de maaltijden ingenomen. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan de dosis moet worden teruggebracht tot één tablet eenmaal daags.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Apremilast wordt uitgebreid gemetaboliseerd via zowel CYP-gemedieerde als niet-CYP-gemedieerde routes. Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met CYP-inductoren. Er zijn geen klinisch relevant interacties met CYP-remmers, orale anticonceptiva en methotrexaat.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid en hoofdpijn. Het gebruik van apremilast kan in verband worden gebracht met een depressieve stemming en gewichtsverlies.
