Producten
Antiandrogenen zijn voornamelijk in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, capsules, en injectables. Een van de eerste steroïde middelen was cyproteronacetaat, die in de jaren zestig werd gepatenteerd. flutamide was het eerste niet-steroïde middel dat in de jaren tachtig werd goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Er wordt onderscheid gemaakt tussen antiandrogenen met een steroïdale structuur (zoals de androgenen zichzelf) en degenen met een niet-steroïde structuur. De steroïde antiandrogenen zijn afgeleid van progesteron en zijn minder selectief dan de nieuwere middelen: de niet-steroïde middelen zoals bicalutamide hebben, met uitzondering van darolutamide, een gemeenschappelijk structureel element gemeen:
Effecten
De middelen (ATC L02BB) hebben anti-androgene eigenschappen, wat betekent dat ze de effecten van mannelijk geslacht opheffen hormonen, dat wil zeggen, androgenen zoals testosteron en dihydrotestosteron, op hun receptor. Het zijn meestal antagonisten op de androgeenreceptor en worden daarom ook wel androgeenreceptorantagonisten genoemd. De androgeenreceptor is een transcriptiefactor die de expressie van talrijke genen reguleert. Binding van androgenen naar de receptor in het cytoplasma leidt tot dimerisatie en activering, wat interactie met DNA in de kern en transcriptie mogelijk maakt. Abiraterone (Zytiga) heeft een andere werkingsmechanisme Het remt CYP17 in de testikels, bijnieren en prostaat tumorweefsel, leidend tot blokkering van de androgeensynthese.
Indicaties
Medische indicaties voor antiandrogenen zijn onder meer:
- Prostaat carcinoom (prostaat kanker) bij mannen.
- Androgenisering symptomen bij vrouwen, bijv hirsutisme, erge, ernstige acne, androgenetische alopecia bij vrouwen.
- Acné vulgaris (acné)
- Aandrijvingsdemping (heren)
Niet alles drugs zijn goedgekeurd voor alle indicaties. Bijvoorbeeld, cyproteronacetaat is niet geschikt voor prostaat kanker behandeling.
Dosering
Volgens de SmPC. Antiandrogenen worden meestal peroraal toegediend. Injecteerbare middelen zijn ook beschikbaar, en ze worden ook topisch aangebracht voor lokale behandeling (bijv. acne).
Actieve ingrediënten
Niet-steroïde antiandrogenen:
- Apalutamide (Erleada).
- Bicalutamide (Casodex, algemeen).
- Darolutamide (Nubeqa)
- Enzalutamide (Xtandi)
- flutamide (Flucinom, in veel landen uit de handel).
- Nilutamide (Nilandron Anandron, in veel landen niet meer in de handel).
Steroïdale antiandrogenen / progestagenen:
- Chloormadinonacetaat (Belara, algemeen).
- Clascoterone (Winlevi, cream, VS).
- Cyproteronacetaat (Androcur, algemeen Diane-35).
- dienogest (bijv. Qlaira)
- Drospirenon (generiek)
- Spironolacton (off-label)
Androgeensynthese-remmers:
- Abirateronacetaat (Zytiga).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Veel antiandrogenen hebben een wisselwerking met CYP450-isozymen en komen overeen interacties zijn mogelijk. Ze mogen niet worden gecombineerd met androgenen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen van antiandrogenen zijn:
- Vermoeidheid, zwakte
- Hoge bloeddruk
- Huiduitslag
- Maag-en darmstoornissen
- opvliegers
- perifeer oedeem
- Pijn: gewrichtspijn, pijn in de rug, spierpijn, hoofdpijn.
- Vergroting van de borstklier, gevoeligheid voor aanraking van de borst.