Bicalutamide

Producten

Bicalutamide is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Casodex, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1995 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Bicalutamide (C.18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) is een racemaat, waarbij de -enantiomeer bijna uitsluitend verantwoordelijk is voor het antiandrogene effect. Het bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Bicalutamide (ATC L02BB03) is een niet-steroïde, hoge affiniteit en selectief anti-androgeen zonder activiteit op andere hormoonreceptoren. Het bindt competitief aan androgeenreceptoren, waardoor de effecten van androgenen en daardoor hormoonafhankelijke tumorgroei remmen.

Indicaties

Voor de behandeling van prostaatkanker.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden. De -enantiomeer heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 7 dagen, dus één dosis per dag is voldoende. Dit in tegenstelling tot het kortwerkende flutamide (Flucinom), die driemaal daags moet worden toegediend.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen. Bicalutamide moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met lever ziekte.

Interacties

De -enantiomeer is een remmer van CYP3A4 en in mindere mate van CYP2C9, CYP2C19 en CYP2D6. Overeenkomend interacties kan niet worden uitgesloten.

Bijwerkingen

Zeer vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer vergroting van de borstklier, gevoelige borsten bij aanraking, blozen, constipatie, bekkenpijn, pijn in de rug, algemene pijntjes en zwakte. Erge, ernstige lever disfunctie en Leverfalen kan gebeuren. Zie het medicijnetiket voor een volledige lijst.