Producten
Apalutamide werd in 2018 in de VS en de EU goedgekeurd en in veel landen in 2019 in filmomhulde tabletvorm (Erleada).
Structuur en eigenschappen
Apalutamide (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) bestaat als een wit tot lichtgeel poeder dat praktisch onoplosbaar is in water De actieve metaboliet -demethylapalutamide is ook actief, maar zwakker dan de moederverbinding.
Effecten
Apalutamide (ATC L02BB05) heeft anti-androgene eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan antagonisme op de bindingsplaats van de androgeenreceptor. Dit voorkomt de interactie van de androgeenreceptor met DNA.
Indicaties
Voor de behandeling van niet-metastatische castratieresistente prostaat kanker (NM-CRPC).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
Apalutamide is schadelijk voor de vruchtbaarheid (teratogeen) en is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en bij vrouwen die zwanger kunnen worden. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Apalutamide is een substraat van CYP2C8 en CYP3A4.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten 피로, hypertensie, uitslag, diarree, misselijkheidgewichtsverlies, vallen, blozen, slechte eetlust, fracturen en perifeer oedeem.
