Het actieve ingrediënt aleplasinine wordt momenteel gebruikt om een medicijn te ontwikkelen dat zal worden gebruikt in de therapie van de ziekte van Alzheimer patiënten. Het medicijn is bedoeld om de vorming van afzettingen die veroorzaken te voorkomen hersenen cellen om te sterven, waardoor de ziekte verergert.
Wat is aleplasinine?
Het actieve ingrediënt aleplasinine wordt momenteel ontwikkeld tot een medicijn dat zal worden gebruikt bij de behandeling van Alzheimer ziekte patiënten. Aleplasinin is een selectieve remmer die is ontwikkeld om in te werken op de plasminogeenactivatorremmer PAI-1. Dit zijn eiwitten gevonden in de bloed die een belangrijke rol spelen bij de bloedstolling. De remmer PAI-1 heeft de taak om de fibrinepolymeren af te breken die als een soort lijm dienen bloed stolling, zodat ze in het organisme kunnen worden afgebroken. In zeldzame gevallen kan PAI-1-deficiëntie optreden in het menselijk lichaam als er een mutatie is in de SERPINE1 gen Het medicijn PAZ-417 wordt momenteel ontwikkeld uit dit actieve ingrediënt door het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Wyeth. Dit bedrijf heeft ook een vestiging in Duitsland, waar medisch onderzoek een belangrijke focus is. Zodra het medicijn is getest en goedgekeurd voor commercieel gebruik, zal het worden gebruikt in de therapie van de ziekte van Alzheimer.
Farmacologische werking
Bij patiënten die lijden aan Alzheimer ziekte, zogenaamde seniele plaques hopen zich op op neuronen in de grijze massa van de hersenen Deze plaquettes zijn verkeerd gevouwen aminozuren en eiwitstructuren die zich ophopen in neuronen. Deze opeenhopingen uiteindelijk leiden tot de dood van de aangetaste neuronen. Dit zijn voornamelijk de peptiden bèta-amyloïde, die continu worden geproduceerd in een gezond organisme, maar meestal niet worden afgezet. Recent onderzoek heeft aangetoond dat deze peptiden een sleutelrol spelen bij de verwerking van informatie in de hersenen Normaal gesproken activeert het bèta-amyloïde peptide de plasminogeenactivator, die op zijn beurt andere activeert enzymen die uiteindelijk het beta-amyloïde peptide afbreken. Bij patiënten die lijden aan Alzheimer ziekte, wordt dit mechanisme massaal vernietigd. Aleplasinine corrigeert deze disfunctie voor zover PAI-1 wordt geremd en een verhoogde afbraak van het beta-amyloïde peptide kan optreden. Omdat dit voorkomt dat de peptiden worden afgezet in de grijze stof van de hersenen, wordt neuronale celdood in de getroffen gebieden voorkomen.
Medische toepassing en gebruik
Aangenomen wordt dat het actieve ingrediënt aleplasinine werkt in de therapie van de ziekte van Alzheimer Deze ziekte behoort tot de groep van neurodegeneratieve ziekten die voornamelijk voorkomt bij patiënten die de leeftijd van 65 jaar zijn gepasseerd. Ziekte van Alzheimer wordt beschouwd als de oorzaak van ongeveer 60 procent van alle vormen van dementie, die wereldwijd ongeveer 24 miljoen mensen treft. Ziekte van Alzheimer heet primair dementie omdat de oorzaak van de ziekte een verandering in de structuur van de hersenen is. Bij secundaire dementie heeft de ziekte andere oorzaken, zoals deficiëntieverschijnselen, vergiftiging of verwondingen. Hoewel secundaire dementie op zijn minst gedeeltelijk kan worden genezen, Alzheimer-dementie wordt niet als omkeerbaar beschouwd. Het typische kenmerk van Ziekte van Alzheimer is een duidelijke en groeiende achteruitgang van cognitieve vaardigheden. Bovendien lukt het de getroffenen vaak niet meer om het hoofd te bieden aan hun dagelijkse leven. De plaques die door aleplasinine moeten worden verwijderd, vormen vaak jaren voor de eerste symptomen van de ziekte van Alzheimer zichtbaar worden. Omdat de behandeling moeilijker wordt naarmate de ziekte van Alzheimer geavanceerder is, heeft het Amerikaanse National Institute on Aging zeven waarschuwingssignalen gedefinieerd die kunnen wijzen op de aanwezigheid van de ziekte, waarvoor de getroffenen of hun directe omgeving medische hulp moeten inroepen. De volgende waarschuwingssignalen duiden op een mogelijke ziekte: de getroffen persoon herhaalt constant dezelfde vraag of vertelt steeds hetzelfde verhaal. De getroffen persoon kan geen alledaagse taken meer uitvoeren, zoals koken of apparaten bedienen en niet meer veilig met geld kunnen omgaan. De getroffen persoon kan talloze voorwerpen niet meer vinden of legt ze op ongebruikelijke plaatsen, waarna hij of zij vermoedt dat andere mensen het voorwerp hebben weggenomen. De buitenkant wordt verwaarloosd, maar de getroffen persoon ontkent dit en patiënten reageren op vragen door de vraag te herhalen.
Risico's en bijwerkingen
Omdat het medicijn nog in de ontwikkelingsfase is, zijn er nog geen bijwerkingen bekend.
