Producten
Adefovir is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Hepsera). Het is goedgekeurd in de Verenigde Staten sinds 2002, in de EU sinds 2003 en in veel landen sinds 2004. Het was oorspronkelijk ontwikkeld om hiv-infectie te behandelen, maar was niet goedgekeurd voor dat doel.
Structuur en eigenschappen
Adefovir is in het geneesmiddel aanwezig in de vorm van de diester-prodrug adefovirdipivoxil (C20H32N5O8P, Mr = 501.5 g / mol) aanwezig, dat door esterasen in het lichaam snel wordt omgezet in adefovir. Adefovir is zelf ook een pro-drug van de werkzame stof adefovirdifosfaat. Het is een analoog van adenosine monofosfaat.
Effecten
Adefovir (ATC J05AF08) heeft antivirale eigenschappen. Het wordt in gastheercellen gefosforyleerd door intracellulaire kinasen tot adefovirdifosfaat en remt viraal HBV-DNA-polymerase (reverse transcriptase). Het wordt opgenomen in viraal DNA en leidt als het verkeerde substraat tot kettingbeëindiging.
Indicaties
Voor de behandeling van chronische hepatitis B.
Dosering
Volgens de SmPC. De tablets worden eenmaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen. Ze moeten op hetzelfde tijdstip van de dag worden toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Adefovir ondergaat glomerulaire filtratie bij de nier en wordt actief uitgescheiden via organische aniontransporteurs (OAT). Daarentegen heeft adefovir geen interactie met CYP450-isozymen. Het mag niet gelijktijdig met worden toegediend tenofovir.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen zwakte omvatten, hoofdpijn, pijn in de buik en misselijkheid Adefovir heeft nefrotoxische eigenschappen en kan leiden tot nier schade en zelfs nierfalen.
