Tenofovir

Producten

Tenofovir is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Viread, combinatie producten, Merkloos product). Het is sinds 2002 in veel landen goedgekeurd. Het wordt ook gebruikt om chronische aandoeningen te behandelen hepatitis B. Dit artikel verwijst naar hiv.

Structuur en eigenschappen

Tenofovir (C.9H14N5O4P, Mr = 287.2 g / mol) aanwezig in drugs in de vorm van de prodrug tenofovirdisoproxil en als het fumaraatzout tenofovirdisoproxilfumaraat, een witte kristallijne poeder dat is oplosbaar in water​ Tenofovirdisoproxil wordt in het lichaam snel gemetaboliseerd tot tenofovir en intracellulair tot de werkzame stof tenofovirdifosfaat. Het is een analoog van adenosine 5′-monofosfaat (zie ook onder Nucleïnezuren). Sommige drugs bevatten ook de nieuwe prodrug tenofoviralafenamide (kijk daar). Algemeen drugs kan andere bevatten zouten (bijv. succinaat, maleaat).

Effecten

Tenofovir (ATC J05AF07) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv. De effecten zijn het gevolg van remming van het virale enzym reverse transcriptase, dat viraal RNA in DNA transcribeert en belangrijk is bij virale replicatie. Het geactiveerde middel wordt in het DNA opgenomen en leidt tot ketenbeëindiging.

Indicaties

  • Voor de behandeling van HIV-infectie als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie.
  • Profylaxe van HIV vóór blootstelling (zie daar).
  • chronisch hepatitis B (dit artikel verwijst naar hiv).

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen. Dit verhoogt de biobeschikbaarheid.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Nierinsufficiëntie
  • Patiënten die dialyse nodig hebben

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Tenofovir heeft dus een slechte wisselwerking met CYP450 interacties via deze weg lijken onwaarschijnlijk. Echter, andere interacties zijn mogelijk (zie FI).

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen huiduitslag omvatten, diarree, hoofdpijn, pijn, Depressie, zwakte, en misselijkheid​ In zeldzame gevallen kan gevaarlijke lactacidose optreden.