Producten
aciclovir is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets, room, aciclovir lippencrème, injecteerbaar en suspensie (Zovirax, algemeen Dit artikel verwijst naar de filmomhulde tablets. Aciclovir oogzalf wordt momenteel in veel landen niet meer op de markt gebracht. aciclovir werd in de jaren 1970 ontwikkeld door het Britse bedrijf Burroughs Wellcome (Elion et al. 1977). Het is sinds 1982 in veel landen goedgekeurd en staat ook bekend als acyclovir.
Structuur en eigenschappen
aciclovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is matig oplosbaar in water Het is de pro-drug van het actieve aciclovirtrifosfaat. Aciclovir is een analoog van het nucleoside deoxyguanosine - vandaar de naam van het actieve ingrediënt. -vir verwijst naar virus.
Effect
Aciclovir (ATC J05AB01) heeft antivirale eigenschappen tegen herpes simplex virus type 1 en 2 (HSV-1, HSV-2) en tegen varicella zoster virus (VZV). Het is een prodrug die in met virus geïnfecteerde cellen wordt omgezet in aciclovirtrifosfaat door virale thymidinekinase en vervolgens door cellulaire kinasen. Aciclovirtrifosfaat wordt door virale polymerase gebruikt als een vals substraat bij de DNA-synthese. Dit leidt tot ketenbeëindiging bij de vorming van nucleïnezuren en remming van virale replicatie. Omdat het virale enzym betrokken is bij activering, heeft aciclovir een hoge selectiviteit voor geïnfecteerde cellen. Aciclovir heeft een lage biobeschikbaarheid van ongeveer 10 tot 30% en een korte halfwaardetijd van 2.9 uur. Daarom frequent administratie is noodzakelijk. Om deze reden wordt het medicijn ook toegediend in de vorm van de gemakkelijker verkrijgbare pro-drug valaciclovir.
Indicaties
Voor de preventie en behandeling van herpes simplex virus type 1 en 2 infecties:
- genitale herpes (genitale herpes), koud zweren (herpes labialis).
- Herpes simplex encefalitis
- Preventie bij immunosuppressie.
- Herpes simplex-keratitis
Varicella zoster-virus:
- Gordelroos (herpes zoster, zoster ofthalmicus).
- In sommige landen ook voor de behandeling van waterpokken.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De behandeling moet zo vroeg mogelijk worden gestart. Voor therapie, tablets worden tot vijf keer per dag (elke 4 uur) ingenomen met een nachtpauze van 8 uur. Dus bijvoorbeeld om 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 en 24:00. Of om 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 en 22:00 uur. Zorg voor voldoende vloeistofinname (drink veel vocht). Raadpleeg de professionele informatie voor gedetailleerde instructies. Bij preventieve inname is het doseringsinterval langer.
Contra-indicaties
Aciclovir is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Aciclovir gaat ongewijzigd over in de nier, waar het actieve tubulaire secretie ondergaat. Andere middelen (organische anionen) die ook worden uitgescheiden of dit proces remmen, kunnen een verhoging van het plasma veroorzaken concentratie. Een typisch voorbeeld is probenecide.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, pijn in de buik), En huid reacties zoals uitslag en jeuk. Zeer zelden kan de inname leiden tot nier disfunctie, nier pijn en nierfalen.
