VEGF-remmers

Producten

VEGF-remmers zijn in de handel verkrijgbaar als injectables van verschillende leveranciers. De eerste agent in deze groep die werd goedgekeurd, was pegaptanib (Macugen) in 2004, die nu in veel landen van de markt is.

Structuur en eigenschappen

De momenteel beschikbare VEGF-remmers zijn therapeutische eiwitten (biologics). Zij zijn antilichamenantilichaamfragmenten en fusie eiwitten​ Ze verschillen in moleculaire grootte. Het Fv-fragment brolucizumab heeft de kleinste massa. Ranibizumab is afgeleid van hetzelfde antilichaam dat wordt gebruikt om te maken bevacizumab. Aflibercept is een valse VEGF-receptor ("lokaas") die de groeifactor vastlegt (vandaar het achtervoegsel -cept).

Effecten

VEGF-remmers blokkeren de vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF), die verantwoordelijk is voor de vorming van nieuwe bloedvaten in natte maculaire degeneratie​ Ze verhinderen de interactie met de receptoren VEGFR-1 en VEGFR-2 op het oppervlak van de endotheelcellen. Dit vermindert de proliferatie van endotheelcellen, neovascularisatie (angiogenese, vorming van nieuwe bloedvaten) en vasculaire permeabiliteit.

Indicaties

Voor de behandeling van nat (exsudatief) en leeftijdsgebonden maculaire degeneratie (AMD). Daarnaast zijn er andere indicaties, bijvoorbeeld macula-oedeem.

Dosering

Volgens de SmPC. De drugs worden daarna direct in het glasvocht van het oog geïnjecteerd plaatselijke verdoving​ Dit wordt een intravitreale applicatie genoemd. Slechts een kleine volume Is benodigd. Aan het begin van de therapie wordt de injectie meestal maandelijks gegeven; later is het doseringsinterval langer.

Actieve Ingrediënten

Goedgekeurde biologische geneesmiddelen:

Off-label gebruik:

Kinase-remmers:

  • Sommige mondeling kinase-remmers zijn ook actief als VEGF-remmers. Deze zijn klein moleculen (SMMs) in plaats van biologics​ Tot op heden zijn ze echter niet goedgekeurd voor deze indicatie. De kinase-remmers hebben geen interactie met VEGF, maar met zijn receptoren.

Niet meer in de handel:

  • Het oligonucleotide pegaptanib (Macugen, 2004) wordt in veel landen niet meer op de markt gebracht.

Contra-indicaties

Contra omvatten:

  • overgevoeligheid
  • Infecties in of rond het oog
  • Ontsteking in het oog (intraoculair)
  • Zwangerschap, borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Er zijn geen bekende interacties met andere drugs.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn reacties in het oog, zoals:

  • Conjunctivale bloeding
  • Oogpijn, oog irritatiegevoel van vreemd lichaam.
  • Cataract (staar)
  • Glasvochtloslating
  • floaters
  • Verhoogde intraoculaire druk