Testosteron effecten

Producten

Testosteron is in de handel verkrijgbaar als geneesmiddel, inclusief transdermale gel, transdermale pleister, transdermale oplossing en injecteerbaar. In sommige landen zijn andere doseringsvormen zoals buccaal tablets zijn beschikbaar. Andriol Testocaps capsules zijn sinds 2020 in veel landen stopgezet.

Structuur en eigenschappen

Testosteron (C19H28O2, Mr = 288.4 g / mol) is een steroïde. Het bestaat als een wit kristallijn poeder of als kleurloze tot geelachtig witte kristallen en is praktisch onoplosbaar in water. In sommige gevallen, ester derivaten en prodrugs zoals testosteron undecanoate of testosteron anthate zijn ook opgenomen in drugs​ Testosteronundecanoaat is bijvoorbeeld een ester van testosteron met undecaanzuur, een C11-vetzuur. In testosteron anthate is het veresterd met enanthinezuur, een C7-vetzuur. In dit geval wordt het actieve ingrediënt gevormd door splitsing van de zijketen.

Effecten

Testosteron (ATC G03BA03) heeft anabole en androgene eigenschappen en wordt voornamelijk gevormd in de Leydig-cellen van de testis van cholesterol​ Het leidt tot de expressie en instandhouding van mannelijke geslachtsorganen en kenmerken. Testosteron heeft tal van functies in het lichaam en beïnvloedt de huid, spieren, skelet, beenmerg, lever, nieren en centraal zenuwstelsel, onder andere. Het is ook nodig voor het libido en voor sperma vorming en vruchtbaarheid. De effecten zijn te wijten aan interactie met androgeenreceptoren, die de genexpressie beïnvloeden. Bij hypogonadisme vervangt testosteron het ontbrekende androgeen in de bloedbaan en zorgt voor fysiologische concentraties. Testosteron heeft een laag oraal gehalte biobeschikbaarheid en wordt daarom vaak toegediend zonder de spijsverteringskanaal​ Bij inname komt slechts een kleine fractie het systemische binnen circulatie​ De halfwaardetijd is ongeveer 24 uur. De endogene productie van testosteron wordt gereguleerd door de centrale zenuwstelsel​ Gonadotropine-releasing hormone (GnRH) van de hypothalamus leidt tot de release van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) in de hypofysevoorkwab. LH en FSH bevorderen de vorming en afscheiding van testosteron, en FSH bevordert de spermatogenese.

Indicaties

  • Hypogonadisme bij mannen (hormoonvervangende therapie, TRT, testosteronvervangende therapie).
  • Puberteit-inductie in pubertas tarda bij jongens (vertraagde puberteit).

Off-label wordt testosteron ook gebruikt voor een zogenaamde geslachtsverandering bij vrouwen.

Dosering

Volgens de SmPC. Testosteron wordt peroraal, buccaal, intramusculair, nasaal of transdermaal toegediend, afhankelijk van het medicijn. Capsules worden ingenomen met voedsel.

Misbruik

Testosteron supplementen worden misbruikt als doping agenten voor sport, bodybuildingen verbetering van de fysieke aantrekkelijkheid. Vanwege het potentieel bijwerkingenmisbruik wordt afgeraden. Zie ook onder de artikelen Anabolische steroïden en doping agenten.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Behandeling van vrouwen
  • Zwangerschap
  • Prostaatkanker
  • Borstkanker
  • Levertumoren in de geschiedenis van de patiënt
  • Hypercalciëmie geassocieerd met een kwaadaardige tumor

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Testosteron is een substraat van CYP-iso-enzymen. Overeenkomstig medicijn interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. Andere interacties zijn beschreven met orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten), glucocorticoïden, en met antidiabetica.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten acne, pijn op de borst, spierpijn, prostaat uitbreiding, opvliegers, gewichtstoename, en administratie site reacties. Testosteron kan de vruchtbaarheid verminderen door de spermatogenese te onderdrukken. Dit komt door de remming van het follikelstimulerend hormoon (FSH) release in de hypofyse​ Wanneer exogeen testosteron wordt aangevoerd, wordt de eigen productie en afscheiding van het lichaam onderdrukt. Dit komt door een negatieve feedbacklus op het niveau van de hypofyse en hypothalamus​ Exogeen testosteron remt de vorming van het endogene hormoon in de testes, wat bevordert sperma Testosteron werkt daarom als een voorbehoedsmiddel (voorbehoedsmiddel) voor mannen, maar is minder betrouwbaar dan "de pil" voor vrouwen.