Producten
Rilpivirine is sinds 2011 commercieel verkrijgbaar in de EU en de Verenigde Staten in tabletvorm (Edurant, combinatie producten In veel landen werd rilpivirine in februari 2013 goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Rilpivirine (C.22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) heeft een niet-nucleosidestructuur. Het is een diarylpyrimidine en is aanwezig in drugs als rilpivirinehydrochloride, een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Rilpivirine (ATC J05AG05) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv-1, met effecten gebaseerd op remming van reverse transcriptase. De agent is ontwikkeld als alternatief voor efavirenz.
Indicaties
Voor de behandeling van infectie met hiv-1 (antiretrovirale combinatietherapie).
Dosering
Volgens de SmPC. Het gebruikelijke dosis is 25 mg. Rilpivirine wordt eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen. Administratie bij de maaltijden is nodig omdat biobeschikbaarheid wordt verminderd met ongeveer 40% in de vastend staat.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met bepaalde medicijnen (zie hieronder)
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Rilpivirine wordt gemetaboliseerd door CYP3A. Combinatie met de CYP-inductoren carbamazepine, oxcarbazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifabutine, rifampicine, rifapentine, en Sint-janskruid is gecontra-indiceerd omdat deze middelen de plasmaconcentraties van rilpivirine kunnen verlagen. Ook gecontra-indiceerd is gelijktijdig administratie of protonpompremmers omdat ze een verhoging van de maag-pH en meerdere doses dexamethason Verder combinatie met drugs die het QT-interval kunnen verlengen en hartritmestoornissen kunnen veroorzaken, moeten worden vermeden.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten Depressie, slapeloosheid, hoofdpijn en huid uitslag. Rilpivirine kan het QT-interval verlengen.
