Producten
Retigabine werd in veel landen goedgekeurd als filmomhuld tablets sinds 2011 (Trobalt). In de Verenigde Staten wordt het ezogabine genoemd. Het werd stopgezet in 2017.
Structuur
Retigabine (C.16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) is een carbamaat dat werd ontwikkeld uitgaande van het analgeticum flupirtine De vrije primaire aminogroep is -glucuronideerd (zie hieronder).
Effecten
Retigabine (ATC N03AX21) heeft anti-epileptische effecten en vermindert het aantal aanvallen. De effecten zijn te wijten aan de opening van kalium kanalen KCNQ2 en KCNQ3 in neuronen in het midden zenuwstelsel, die de membraanpotentiaal stabiliseert. Andere mechanismen zijn beschreven, waaronder verbetering van de GABA-erge transmissie.
Indicaties
Als aanvullende therapie voor focale aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen met epilepsie 18 jaar en ouder. In de literatuur worden andere mogelijke indicaties genoemd waarvoor op dit moment geen goedkeuring bestaat, zoals zenuwpijn, weerloze benen, en migraine.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Retigabine wordt bij de maaltijd of onafhankelijk van de maaltijden ingenomen. De dosering moet geleidelijk gebeuren en op individuele basis worden aangepast. Vanwege de middellange halfwaardetijd van 6-10 uur wordt het driemaal daags toegediend. Het maximale dagelijkse dosis bedraagt 1200mg.
Contra-indicaties
Retigabine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Retigabine wordt voornamelijk -glucuronideerd en omgezet in een matig actieve -acetylmetaboliet. CYP450's zijn betrokken bij het metabolisme. Interacties zijn mogelijk met het volgende: fenytoïne, carbamazepine, digoxine, anesthetica (thiopental natrium) en alcohol. Interacties met andere anti-epileptica worden als onwaarschijnlijk beschouwd.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten duizeligheid, 피로en uitputting. Gewichtstoename, psychiatrische stoornissen, gezichtsstoornissen, problemen met de spijsvertering, en urinewegaandoeningen komen vaak voor. Andere waargenomen bijwerkingen zijn onder meer.
