Producten
Remdesivir is in de handel verkrijgbaar als poeder voor een concentraat voor de bereiding van een infuusoplossing (Veklury, Gilead Sciences Inc, VS). In veel landen en in de EU is in juli 2020 voorlopige goedkeuring verleend. Op 25 november 2020 wordt de goedkeuring verleend. In de VS werd het medicijn in oktober geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Remdesivir (C.27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) is een analoog van het nucleoside adenosine en is een monofosforamidaat-prodrug van het actieve GS-441524 dat bovendien wordt getrifosforyleerd in doelwitcellen. Achtergrondinformatie over de structuur is ook te vinden in het artikel Nucleïnezuren.
Effecten
Remdesivir heeft antivirale eigenschappen met een breed werkingsspectrum tegen een aantal RNA virussen. Deze omvatten coronavirussen zoals SARS-CoV-2 en MERS-CoV, evenals Ebola virus en respiratoir syncytieel virus (RSV). De effecten zijn gebaseerd op integratie in viraal RNA, wat leidt tot voortijdige beëindiging van de synthese. Het remt selectief virale RNA-polymerase, virale RNA-synthese en virale replicatie. Het trifosfaat van de actieve stof concurreert met het natuurlijke substraat adenosine trifosfaat (ATP). De actieve metaboliet GS-441524 heeft een halfwaardetijd van 27 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van coronavirus Covid-19 bij volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder met SARS-CoV-2-gerelateerd longontsteking en aanvullende nodig hebben zuurstof.
Dosering
Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Remdesivir is een substraat van CYP2C8, CYP2D6 en CYP3A4, evenals OATP1B1 en P-glycoproteïne. Combinatie met chloroquine or hydroxychloroquine wordt niet aanbevolen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijn, misselijkheidverhoogde transaminasen en huiduitslag.
