Proteaseremmers zijn verschillende stoffen die de lichaamseigen proteasen in hun functie kunnen remmen. Het kunnen peptiden zijn, eiwitten, of sommige stoffen met een laag molecuulgewicht. Er zijn gifstoffen, zoals schorpioen- of slangengif, die tot de proteaseremmers behoren. Hieruit blijkt dat proteaseremmers erg gevaarlijk kunnen zijn. In de geneeskunde worden proteaseremmers onder andere gebruikt om als anticoagulantia te dienen, in de vorm van antihypertensiva verlagen hoge bloeddruk, of in de vorm van antivirale middelen om behulpzaam te zijn bij hiv- of HCV-infecties.
Wat zijn proteaseremmers?
Alle stoffen die de lichaamseigen proteasen in hun werkingsmechanisme remmen, kunnen worden samengevat onder de term proteaseremmers. Proteasen zijn enzymen die nu peptidasen worden genoemd. De term proteasen is achterhaald, maar het helpt om beter te begrijpen waar proteaseremmers voor zijn. Peptidasen of proteasen hebben de taak om te splitsen eiwitten Omdat proteaseremmers deze remmen enzymen, dit remt of voorkomt zelfs de splitsing hiervan eiwitten.
Farmacologische werking
De effecten van natuurlijk voorkomende proteaseremmers kunnen behoorlijk dodelijk zijn. Dit is bijvoorbeeld het geval bij slangen- en schorpioengif, die tot de natuurlijk voorkomende proteaseremmers behoren. In de geneeskunde kan het oordeelkundige gebruik van proteaseremmers levens redden. Vier soorten proteasen kunnen worden geremd, namelijk serineproteasen, cysteïne proteasen, metalloproteasen en aspartaatproteasen. Er zijn verschillende proteaseremmers voor elke vorm van proteasen die gericht zijn op een specifieke van deze vier genoemde proteasen. Bovendien zijn er enkele die verschillende proteasen kunnen remmen. Het is belangrijk om hier op de juiste dosering te letten, omdat zelfs de proteaseremmers die in de geneeskunde worden gebruikt, bij overdosering zeer giftig kunnen zijn.
Medische toepassing en gebruik
In de geneeskunde zijn bekende proteaseremmers degene die worden gebruikt om te remmen bloed stolling, om te reguleren hoge bloeddruk, en om hiv- en HCV-infecties te behandelen. Anticoagulantia worden ook wel anticoagulantia genoemd. Ze worden gebruikt om overmatig te verminderen bloed stolling. Er zijn verschillende anticoagulantia. Deze omvatten de coumarines, ook wel vitamine K antagonisten, de heparines, de directe orale anticoagulantia (die direct ingrijpen in de stollingscascade), alle stoffen die hirudine bevatten, of de calcium complexvormers. Proteaseremmers in de vorm van antihypertensiva worden gebruikt om te verlagen bloed druk. Dit kunnen bijvoorbeeld bètablokkers zijn en calcium kanaalblokkers, die de calciuminstroom remmen. ACE-remmers, aldosteron antagonisten en AT1-antagonisten remmen de renine-angiotensine-aldosteronsysteem. Evenzo zijn alle vormen van diuretica, dwz dehydratatiemiddelen die lager zijn bloeddruk behoren op deze manier tot de proteaseremmers. Antivirale middelen behoren ook tot de proteaseremmers. Ze remmen de reproductie van virussen in het lichaam. Waaronder virussen bij ziekten zoals HIV, waar het gebruik van proteaseremmers bijzonder nuttig is. De werking van antivirale middelen varieert. Sommige verhinderen het koppelen aan de celmembraan van het gastheerorganisme, andere verhinderen penetratie in de gastheercel, en sommige verhinderen de vorming van nieuw virussen of het vrijkomen van nieuw gevormde virussen uit de gastheercel.
Risico's en bijwerkingen
Alle proteaseremmers moeten zeer voorzichtig worden gebruikt. Zo nuttig als antivirale middelen enerzijds kunnen zijn, kunnen ze anderzijds gevaarlijk worden, omdat ze niet alleen de cellen van de virussen kunnen aanvallen, maar ook, in het geval van een overdosis, de volledige levensduur van de cellen van het behandelde organisme kunnen herstellen. stilstand, wat levensbedreigende gevolgen zou hebben. In het geval van anticoagulantia moet er altijd rekening mee worden gehouden dat er enerzijds allergische reacties op kunnen optreden, maar dat dit aan de andere kant mogelijk is als de verkeerde dosering wordt ingenomen. leiden een te sterke en dus levensbedreigende remming van bloedstolling Met betrekking tot alle bloeddruk het verlagen van drugs die tot de proteaseremmers behoren, moet worden gezegd dat elk van hen verschillende bijwerkingen en risico's kan hebben. Door het diuretisch effect kan het lichaam uitgedroogd raken, kunnen er ernstige elektrolytenverliezen en overeenkomstige verstoringen in het lichaam optreden, en in het ergste geval de neiging tot trombose stijgt als gevolg van verdikt bloed. stuiptrekkingen, verwardheid, hartritmestoornissen or bloeddruk die veel te laag is kan ook optreden tijdens behandeling met proteaseremmers. Het is daarom belangrijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij het gebruik van alle vormen van proteaseremmers.
