Producten
Ondansetron is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets, smelttabletten (linguale tabletten), als siroop en als infusie- / injectiepreparaat. Naast de originele Zofran, algemeen versies zijn ook beschikbaar. Ondansetron werd in 1991 geïntroduceerd als het eerste actieve ingrediënt uit de groep van 5-HT3 receptorantagonisten werden goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Ondansetron is aanwezig in drugs als ondansetronhydrochloridedihydraat (C.18H19N3O - HCl - 2H2O Mr = 365.9 g / mol), een racemaat en wit poeder dat is matig oplosbaar in water. Ondansetron is een imidazool, indool en een carbazoolderivaat waarmee structureel verwant is serotonine.
Effecten
Ondansetron (ATC A04AA01) heeft anti-emetische eigenschappen, wat betekent dat het effectief is tegen misselijkheid en overgeven. Het is een selectieve en competitieve antagonist bij serotonine-5-HT3 receptoren en actief zowel centraal als perifeer in de spijsverteringskanaal. In tegenstelling tot andere anti-emetica, ondansetron is noch antidopaminerge noch anticholinergicum. De halfwaardetijd is ongeveer drie uur.
Indicaties
Ondansetron is in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van misselijkheid en overgeven veroorzaakt door cytotoxisch chemotherapie or radiotherapie. Het is ook goedgekeurd voor de preventie en behandeling van misselijkheid en overgeven na de operatie.
Dosering
Volgens de SmPC. Ondansetron kan als een langzaam infuus worden toegediend intraveneuze injectie, en peroraal. Tablets worden gewoonlijk tweemaal daags om de 12 uur ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met apomorfine, omdat het een scherpe daling veroorzaakt bloed druk en patiënten worden bewusteloos.
- Het gebruik van ondansetron tijdens zwangerschap wordt niet aanbevolen. Er zijn misvormingen gemeld.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ondansetron wordt gemetaboliseerd door verschillende CYP-isozymen, namelijk CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2. Omdat anders enzymen beschikbaar zijn, is het minder vatbaar voor drugs interacties. Sterke CYP3A4-inductoren kunnen de effecten van ondansetron echter verminderen. Andere interacties zijn beschreven met apomorfine (gecontra-indiceerd), serotonerg drugs en tramadol. Ondansetron moet met voorzichtigheid worden gecombineerd met drugs die het QT-interval verlengen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten een gevoel van warmte, overgevoeligheidsreacties rond de injectieplaats, en hoofdpijn. Ondansetron kan het QT-interval verlengen in a dosis-afhankelijke manier en zelden gevaarlijke hartritmestoornissen veroorzaken. Passende voorzorgsmaatregelen moeten in acht worden genomen.
