Producten
Neratinib werd goedgekeurd in de vorm van filmomhulde tablets in de Verenigde Staten in 2017, in de EU in 2018 en in veel landen in 2020 (Nerlynx).
Structuur en eigenschappen
Neratinib (C.30H29CIN6O3, Mr = 557.1 g / mol) is in het medicijn aanwezig als neratinibmaleaat, een wit tot geel poeder dat is water oplosbaar, vooral bij een zure pH. Het is een 4-anilinoquinolide dat werd ontwikkeld uitgaande van het structureel nauw verwante pelitinib.
Effecten
Neratinib (ATC L01XE45) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. Neratinib is een kinaseremmer. De effecten zijn te wijten aan onomkeerbare (niet-competitieve) remming van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR, HER1), menselijke epidermale groeifactorreceptor 2 (HER2) en HER4.
Indicaties
Voor langdurige adjuvante behandeling van volwassen patiënten met hormoonreceptorpositieve, HER2-overexpressie / geamplificeerd vroeg stadium borstkanker wiens prior trastuzumab-gebaseerde adjuvante therapie is voltooid voor minder dan een jaar.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden gedurende een jaar 's morgens bij het ontbijt ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- gelijktijdig administratie van sterke inductoren van CYP3A4 en P-glycoproteïne.
- gelijktijdig administratie van zwakke CYP3A4- en P-gp-remmers.
- Ernstige leverinsufficiëntie
- Zwangerschap
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Neratinib is een substraat van CYP3A4 en van FMO en wordt getransporteerd door P-glycoproteïne.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, 피로, braken, pijn in de buik, uitslag, verlies van eetlust, bovenste pijn in de buik, stomatitis en spieren krampen.
