Producten
Modafinil is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, VS: Provigil). Het is goedgekeurd in de EU sinds 1992, in de VS sinds 1998 en in veel landen sinds 2000.
Structuur en eigenschappen
Modafinil of 2-benzhydrylsulfinylaceetamide (C.15H15NEE2S, Mr = 273.35 g / mol) is een racemaat en bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. De -enantiomeer armodafinil is ook verkrijgbaar in de Verenigde Staten (Nuvigil). De enantiomeren zijn farmacologisch zeer vergelijkbaar, maar verschillen in farmacokinetiek. Armodafinil heeft een significant langere halfwaardetijd dan de -enantiomeer. Modafinil heeft geen structurele overeenkomsten met de amfetaminen. Adrafinil is een prodrug van modafinil die niet langer in de handel verkrijgbaar is.
| Modafinil | armodafinil |
Effecten
Modafinil (ATC N06BA07) bevordert centraal alertheid en aandacht en verhoogt de motorische activiteit. Het heeft effecten op verschillende neurotransmitter systemen; de exacte werkingsmechanisme is onbekend. Modafinil is farmacologisch verschillend van andere genotmiddelen. Of het de stemming en euforie beïnvloedt, is controversieel. De FDA schrijft bijvoorbeeld: “Modafinil produceert psychoactieve en euforische effecten, veranderingen in stemming, perceptie, denken en gevoelens die typisch zijn voor andere CZS. genotmiddelen in mensen." Aan de andere kant vestigen talrijke publicaties juist de aandacht op het ontbreken van een euforisch effect.
Indicaties
Modafinil is in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van narcolepsie (“slaapziekte”). In andere landen is het ook goedgekeurd bij de indicatie van ploegenarbeid slaapstoornis. Het is eerder genomen nacht werk en houdt je wakker. In juli 2010 heeft het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) aanbevolen om het medicijn alleen te gebruiken voor de behandeling van narcolepsie en niet langer voor idiopathische hypersomnie, slaapapneu-syndroom en ploegendienst vanwege de bijwerkingen en potentieel voor misbruik. Swissmedic volgde deze aanbeveling later op. Er zijn tal van mogelijke toepassingen in de literatuur, variërend van bewegingsziekte voor de ziekte van Parkinson, maar modafinil is voor dit doel niet goedgekeurd door toezichthouders.
Misbruik
Modafinil houdt je wakker en kan worden misbruikt als prestatieverbeteraar, smartdrug, partydrug en doping agent. Het is op de doping lijst. Of het euforie veroorzaakt, is controversieel (zie hierboven).
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt 's ochtends als stimulerend middel ingenomen, mogelijk aanvullend' s middags, of 1 uur voor de ploegendienst. De inname is onafhankelijk van maaltijden. Het maximale dagelijkse dosis bedraagt 400mg.
Contra-indicaties
Modafinil is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, gelijktijdige behandeling met prazosine (niet in de handel verkrijgbaar in veel landen), verleden drugsverslaving, drugs- of alcoholmisbruik, tijdens zwangerschap en borstvoeding, ernstig hypertensie, een geschiedenis van linkerventrikel hypertrofie, en bij patiënten die hebben gereageerd op genotmiddelen met symptomen van mitralisklep verzakking. Het mag niet worden gebruikt bij kinderen en jongeren tot XNUMX jaar. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Modafinil induceert CYP3A4, CYP1A1 en CYP2B6 en remt CYP2C19 en CYP2C9; overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
Heel gewoon bijwerkingen omvatten hoofdpijn en nervositeit. Centrale stoornissen, cardiovasculaire stoornissen en problemen met de spijsvertering zijn algemeen. Modafinil is bekritiseerd omdat het zelden ernstige overgevoeligheidsreacties kan veroorzaken en huid reacties zoals Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse, evenals neuropsychiatrische aandoeningen zoals psychose, manie, wanen, hallucinatiesen zelfmoordgedachten. Deze bijwerkingen kunnen optreden, maar komen voor bij zeer weinig patiënten.
