Producten
Beschikbare doseringsvormen omvatten tablets, poeders en korrels voor de bereiding van oraal schorsingen, injectables en actuele medicatie. erythromycine was het eerste actieve ingrediënt uit deze groep dat in de jaren vijftig werd ontdekt.
Structuur en eigenschappen
erythromycine is een natuurlijke stof die wordt aangemaakt door de bacterie (voorheen:). Andere agenten zoals claritromycine zijn hiervan afgeleid en hebben verbeterde farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen. De naam macroliden verwijst naar de grote centrale heterocyclische macrolactonring met 14, 15 of 16 atomen. Cyclische esters worden lactonen genoemd. Aan deze ring zijn aminosuikers of andere zijketens bevestigd.
Effecten
Macroliden (ATC J01FA) hebben bacteriostatische tot bacteriedodende eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op remming van bacteriële eiwitsynthese door binding aan de 50S-subeenheid van ribosomen. Ze voorkomen dat het nieuw gevormde polypeptide wordt verlaten via een pad dat (NPET) wordt genoemd. Recente studies tonen aan dat de eiwitsynthese niet helemaal stopt, omdat niet alle eiwitten zijn getroffen (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indicaties
Voor de behandeling van bacteriële infectieziekten met gevoelige pathogenen.
Dosering
Volgens de voorschrijfinformatie. Net als bij andere antibioticamoet aandacht worden besteed aan de tijd van administratie. Sommige drugs moet worden toegediend vastend. Een probioticum kan worden aanbevolen voor de preventie en behandeling van gastro-intestinale aandoeningen.
Actieve Ingrediënten
Macrolide-antibiotica die in veel landen zijn goedgekeurd:
- Azitromycine (Zithromax, generieke geneesmiddelen).
- Claritromycine (Klacide, algemeen).
- erythromycine (bijv. Erythrocin, Erythrocin ES)
In veel landen niet langer in de handel verkrijgbaar als geneesmiddel voor mensen:
- Roxithromycin (Regel, uit de handel).
- spiramycine (Rovamycine, uit de handel).
- Er zijn andere actieve ingrediënten die in veel landen niet zijn goedgekeurd.
Diergeneesmiddelen:
- Tylosine
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- overgevoeligheid
- Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen
- Combinatie met kritische CYP450-substraten.
- hypokaliëmie
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Macroliden hebben meestal een hoog potentieel voor drugs interacties omdat ze CYP450-isozymen remmen en P-glycoproteïne. Dit geldt niet voor azithromycin.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Spijsverteringssymptomen zoals veranderingen in smaak, verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree, pijn in de buik en constipatie.
- Centrale aandoeningen zoals slapeloosheid, hoofdpijn en slaperigheid.
- Huid uitslag, jeuk, netelroos.
Macroliden kunnen het QT-interval verlengen en hartritmestoornissen veroorzaken.
